MCLELLAN, Alexander,SUN, Shengguo,WEAVER, Donald, F.,REED, Mark, Andrew
申请号:
IBIB2012/001390
公开号:
WO2013/008093A1
申请日:
2012.07.13
申请国别(地区):
WO
年份:
2013
代理人:
摘要:
The present application provides terpene analogues of Formula 1 and methods and uses thereof for treating neurological conditions such as pain in general and neuropathic pain specifically.(Formula I) (I) wherein: Y is a C1 to C20 alkylene, C=0, SO, S02, or absent X is H, OR1, N-(R2)2, a C1to C20 alkyl, or a heterocyclyl (for example, heteroaryl), wherein when Y is absent X is not H R1 is H, a C1 to C20 alkyl, or a CH2-aryl R2 is independently H, a C1 to C20 alkyl, aryl, OR1, CN or C(=0)-R3 R3 is a substituted or unsubstituted C1 to C20 alkyl, or a aryl W is H, C1 to C20 alkyl, or aryl and Z is C1 to C2o alkylene or a pharmaceutically acceptable isomer, salt or ester thereof. These terpene analogues are useful in treating pain and can also be used to treat other electrical disorders in the central and peripheral nervous system.La présente demande de brevet concerne des analogues du terpène de formule 1 et des méthodes dutilisation de ceux-ci à des fins de traitement daffections neurologiques, telles que la douleur en général et la douleur neuropathique en particulier.(Formule I) (I) dans laquelle Y représente un alkylène en C1 à C20, C=0, SO, S02 ou est absent X représente H, OR1, N-(R2)2, un alkyle en C1 à C20 ou un hétérocyclyle (par exemple, un hétéroaryle), sachant que lorsque Y est absent, X ne peut représenter H R1 représente H, un alkyle en C1 à C20 ou un CH2-aryle R2 représente, indépendamment du reste, H, un aryle, un alkyle en C1 à C20, OR1, CN ou C(=0)-R3 R3 représente un alkyle substitué ou non substitué en C1 à C20 ou un aryle W représente H, un aryle ou un alkyle en C1 à C20 et Z représente un alkylène en C1 à C2o ou un ester, un sel ou un isomère pharmaceutiquement acceptable de ceux-ci. Ces analogues du terpène peuvent être utilisés en vue du traitement de la douleur, ainsi que dautres désordres électriques affectant le système nerveux central et périphérique.