The present invention relates to benzoxazolone and benzothiazolone derivatives or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a producing method thereof, and a pharmaceutical composition for preventing or treating urotensin-II receptor activity-related diseases containing the same as an active ingredient. Benzoxazolone and benzothiazolone derivatives act as an antagonist of a urotensin-II receptor, and thus can be usefully used for preventing or treating urotensin-II receptor activity-related diseases such as congestive heart failure, heart ischemia, myocardial infarction, cardiomegalia, myofibrosis cordis, coronary artery disease, arteriosclerosis, hypertension, asthma, renal failure, diabetes, vascular inflammation, degenerative neuronal disease, stroke, pain, depression, mental illness, and cancer.COPYRIGHT KIPO 2016본 발명은 벤조옥사졸론 또는 벤조싸이아졸론 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 유로텐신-Ⅱ 수용체 활성 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 벤조옥사졸론 또는 벤조싸이아졸론 유도체는 유로텐신-Ⅱ 수용체에 대한 길항제로 작용함으로써 울혈성 심부전, 심장 허혈, 심근경색, 심장 비대증, 심장 섬유증, 관상동맥 질환, 동맥경화증, 고혈압, 천식, 신부전, 당뇨병, 혈관염증, 신경퇴행성 질환, 뇌졸중, 통증, 우울증, 정신병 및 암과 같은 유로텐신-Ⅱ 수용체 활성 관련 질환을 예방 또는 치료하는데 유용하게 사용할 수 있다.