The present invention relates to novel azole-fused pyridinyl urea derivatives or pharmaceutically acceptable salts thereof, a preparation method thereof and a pharmaceutical composition for preventing or treating urotensin II receptor activity-related diseases containing the same as active ingredients. The azole-fused pyridinyl urea derivatives according to the present invention works as an antagonist to a U-II receptor, thereby being capable of preventing or treating U-II receptor activity-related diseases such as congestive heart failure, heart ischemia, myocardial infarction, cardiomegalia, myofibrosis cordis, coronary artery disease, arteriosclerosis, hypertension, asthma, kidney failure, diabetes, vascular inflammation, degenerative neuronal disease, stroke, pain, depression, mental illness, and cancer.COPYRIGHT KIPO 2014본 발명은 신규한 아졸-접합 피리딜 우레아 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 유로텐신-Ⅱ 수용체 활성 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 아졸-접합 피리딜 우레아 유도체는 U-Ⅱ 수용체에 대한 길항제로 작용함으로써 울혈성 심부전, 심장 허혈, 심근경색, 심장 비대증, 심장 섬유증, 관상동맥 질환, 동맥경화증, 고혈압, 천식, 신부전, 당뇨병, 혈관염증, 신경퇴행성 질환, 뇌졸중, 통증, 우울증, 정신병 및 암 등과 같은 U-Ⅱ 수용체 활성 관련 질환을 예방 또는 치료하는데 유용하게 사용할 수 있다.