UIKEL Dzhejms G., Ml. (US),УИКЕЛ Джеймс Г., Мл. (US),BRAUNSTEJN Majkl Dzh. (US),БРАУНСТЕЙН Майкл Дж. (US),UIKEL Dzhejms G., Ml.,УИКЕЛ Джеймс Г., Мл.,BRAUNSTEJN Majkl Dzh.,БРАУНСТЕЙН Майкл Дж.
申请号：
RU2014118430
公开号：
RU0002632097C2
申请日:
2012.10.05
申请国别(地区):
RU
年份:
2017
代理人:
摘要：
FIELD: pharmacology.SUBSTANCE: group of inventions is a Ras antagonist represented by the formula R1-R2-R3-R4, where: R3 is S； R4 is farnesyl or geranyl-geranyl, wherein geranyl-geranyl has the structure:R2 is a 5-membered heterocyclic ring containing one S heteroatom； R1 is C(=O)R5, CO2M； R5 is hydroxyl； M is a salt forming an organic or inorganic counterion； and R8is hydrogen or C1-C4 alkyl； and pharmaceutically acceptable salts thereof； or R1 is a 5-membered heterocyclic ring containing 2-4 N heteroatoms and R2 is a phenyl ring； or R2 is a 5-membered heterocyclic ring containing three heteroatoms selected from N and S, and R1 is C(=O)R10, and R10 is hydrogen, hydroxyl or C1-C4 alkyloxy. The invention also relates to a method for inhibition of Ras-induced cell proliferation associated with a malignant or non-malignant disease, comprising Ras antagonist administration to a patient.EFFECT: increased efficiency of treatment.20 cl, 9 ex, 7 dwgГруппа изобретений относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой антагонист Ras, представленный формулой R1-R2-R3-R4, где: R3 представляет собой S； R4 представляет собой фарнезил или геранил-геранил, где геранил-геранил имеет следующую структуруR2 представляет собой 5-членное гетероциклическое кольцо, содержащее один гетероатом S； R1 представляет собой C(=O)R5, СО2М； R5 представляет собой гидроксил； М представляет соль, образующую органический или неорганический противоион； и его фармацевтически приемлемые соли； или R1 представляет собой 5-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 2-4 гетероатома N и R2 представляет собой фенильное кольцо； или R2 представляет собой 5-членное гетероциклическое кольцо, содержащее три гетероатома, выбранных из N и S, и R1 представляет собой C(=O)R10, и R10 представляет собой водород, гидроксил или С1-С4 алкилокси. Изобретение также относится к способу ингибирования Ras-индуцированной пролиферации клеток, связанной со злокачественным или незлокачественным заболеванием, в
