PROCESSES FOR PREPARING JAK INHIBITORS AND RELATED INTERMEDIATE COMPOUNDS

• 收藏
• 分享

专利权人:

INCYTE HOLDINGS CORP;インサイト・ホールディングス・コーポレイション

发明人:

ZHOU JIACHENG,ジアチェン・チョウ,LIU PINGLI,リュー・ピンリ,LIN QIYAN,リン・キヤン,METCALF BRIAN W,ブライアン・ダブリュー・メトカーフ,MELONI DAVID,デイビッド・メロニ,PAN YONGCHUN,パン・ヨンチュン,XIA MICHAEL,マイケル・シア,MEI LI,メイ・リ,YUE TAI-YUEN,タイ－ユエン・ユエ,RODGER,タイ-ユエン・ユエ

申请号：

JP2016233313

公开号：

JP2017081934A

申请日:

2016.11.30

申请国别(地区):

JP

年份:

2017

代理人:

摘要：

PROBLEM TO BE SOLVED: To provide processes for preparing inhibitors of the Janus Kinase family of protein tyrosine kinases (JAKs) for treatment of inflammatory diseases, myeloproliferative disorders and other diseases.SOLUTION: A process of synthesizing a compound represented by formula XII comprises reacting a compound represented by formula X with a compound represented by formula XIII in the presence of a Pd catalyst, a base, and a solvent. (Xis a tosylate group, a triflate group, iodo, chloro, or bromo； and Rand Rare each independently H or Calkyl, or Rand Rtogether with O and B form a 5- to 6-membered heterocyclic ring which is optionally substituted with 1-4 Calkyl groups； and Pand Pare each independently a protecting group.)SELECTED DRAWING: None【課題】炎症性疾患、骨髄増殖性障害および他の疾患の治療のためのヤヌスキナーゼファミリーのタンパク質チロシンキナーゼ（ＪＡＫ）阻害剤の製造方法。【解決手段】Ｐｄ触媒、塩基及び溶媒の存在下で式Ｘで表される化合物を、式ＸＩＩＩで表される化合物と反応させて、式ＸＩＩで表される化合物を合成する方法。（Ｘ２はトシラート基、トリフラート基、ヨード、クロロ又はブロモ；Ｒｃ及びＲｄは各々独立にＨ又はＣ１－６アルキル或いはＲｃ及びＲｄは、Ｏ並びにＢと一緒になって、４つのＣ１－４アルキル基で任意に置換５～６員複素環式環を形成１～；Ｐ１及びＰ２は各々独立に保護基）【選択図】なし

来源网站：

中国工程科技知识中心

来源网址：

http://www.ckcest.cn/home/