F. HOFFMANN-LA ROCHE AG;VIEIRA, Eric;JAESCHKE, Georg;LINDEMANN, Lothar;RUEHER, Daniel;RICCI, Antonio;STADLER, Heinz
发明人:
JAESCHKE, Georg,LINDEMANN, Lothar,RICCI, Antonio,RUEHER, Daniel,STADLER, Heinz,VIEIRA, Eric
申请号：
EPEP2012/069605
公开号：
WO2013/050460A1
申请日:
2012.10.04
申请国别(地区):
EP
年份:
2013
代理人:
摘要：
The present invention relates to ethynyl derivatives of formula I wherein Y is N or CH； with the proviso that Y can only be CH, if at least on of U, V or W are N； U is N or C-R4； V and W are independently N or CH； with the proviso that only one of U, V or W can be simultaneously nitrogen； R4 is hydrogen, methyl or halogen； R1 is phenyl or heteroaryl, which are optionally substituted by halogen, lower alkyl or lower alkoxy； R is hydrogen or lower alkyl； R2 is hydrogen, lower alkyl, lower alkoxy, CF3 or S-lower alkyl； are independently from each other hydrogen, lower alkyl or lower alkoxy； or R3 and R3 form together a C3-5-cycloalkyl-, tetrahydrofuran- or an oxetane-ring； or to a pharmaceutically acceptable acid addition salt, to a racemic mixture, or to its corresponding enantiomer and/or optical isomer and/or stereoisomer thereof. It has been found that the compounds of general formula I are allosteric modulators of the metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGluR5).La présente invention concerne des dérivés d'éthynyle de formule I où Y est un groupe N ou CH ； à condition qu'Y soit uniquement un groupe CH, si au moins U, V ou W est un groupe N ； U est un groupe N ou C-R4 ； V et W sont indépendamment N ou CH ； à condition que seul U, V ou W soit simultanément de l'azote ； R4 est un groupe hydrogène, méthyle ou halogène ； R1 est un groupe phényle ou hétéroaryle, qui sont facultativement substitués par un groupe halogène, alkyle inférieur ou alcoxy inférieur ； R est un groupe hydrogène ou alkyle inférieur ； R2 est un groupe hydrogène, alkyle inférieur, alcoxy inférieur, CF3 ou S-alkyle inférieur ； sont indépendamment l'un de l'autre un groupe hydrogène, alkyle inférieur ou alcoxy inférieur ； ou R3 et R3 forment ensemble un groupe cycloalkyle en C3-5, un cycle tétrahydrofurane ou oxétane ； ou un sel d'addition d'acide pharmaceutiquement acceptable, un mélange racémique, ou son énantiomère et/ou isomère optique et/ou stéréo-isomère correspondant. Il a été découvert q
