杂环构建的三肽环氧酮类化合物及制备和应用
- 专利权人:
- 浙江大学;中国科学院上海药物研究所
- 发明人:
- 胡永洲,李佳,刘滔,张建康,周宇波,杨波,何俏军,许磊,胡小蓓
- 申请号：
- CN201410122313.4
- 公开号：
- CN104945470A
- 申请日:
- 2014.03.30
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2015
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明提供一种杂环构建的三肽环氧酮类化合物，以Carfilzomib为先导化合物，经缩合、酸性条件下脱去Boc保护基、碱性条件下反应得氨基酸甲酯异氰酸酯、水解、在缩合剂作用下获得。本发明是小分子短肽类蛋白酶体抑制剂。本发明化合物具有极强的蛋白酶体抑制活性及细胞增殖抑制活性，是有前景的蛋白酶体抑制剂，为癌症治疗药物的研究提供了新的思路。本发明化合物的合成所需原料易得，路线设计合理，反应条件温和，各步产率高，操作简便，适合工业化生产。具有下述式I的结构通式：。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
