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Bicyclic compounds and their uses as dual inhibitors of C - src / Jak
专利权人:
AURIGENE DISCOVERY TECHNOLOGIES LTD.;DEBIOPHARM S.A.
发明人:
ANDRES MALLISTER,MAXIMILIEN MURONE,SAUMITRA SENGUPTA,SHANKAR JAYARAM SHETTY
申请号:
ARP110100492
公开号:
AR089641A1
申请日:
2011.02.17
申请国别(地区):
AR
年份:
2014
代理人:
摘要:
Substituted bicyclic aromatic compounds containing pyrimidine and Pyridine Rings and Pharmaceutical acceptable salts for use of the same.These compounds are useful as inhibitors of the Tyrosine Kinase Inhibitors, with preference of the src Family Kinases (SKF), in particular the SFK inhibitors / jak Kinases and, preferably, as dual inhibitors of C - src / jak Kinases, thereby inhibiting the activac Ion of STAT3 and, therefore, the abnormal growth of the individual cell types.These compounds are useful for the Treatment or inhibition of certain diseases that are the result of the deregulation of STAT3.Claim 1: a compound of the formula (1) where r u00b9 is H, alkyl, aryl, substituted aryl, heteroaryl heteroaryl substituted alkyl, SUBSTITUTED, or heterociclilo, heterociclilo replaced, heterociclilalquilo heterociclilalquilo replaced; X is ch u2082 or C = o; R u00b2 is H, alkyl c u2081 u208b u2086 Cf u2083, halogen, alkyl, or c u2081 u208b u2086; and - nhco -, - with nhso u2082 -, -, - NH -, - nch u2083 - CO - nhch u2082 - or,- nhconh - or - nhcoch u2082; r u00b3 is alkyl, aryl, substituted alkyl, aryl or heteroaryl heteroaryl substituted cycloalkyl substituted cycloalkyl, replaced, or heterocicloalquilo; or Salt acceptable for pharmaceutical use of the same.Compuestos bicíclicos aromáticos sustituidos que contienen anillos de pirimidina y piridina así como también sales aceptables para uso farmacéuticos de los mismos. Estos compuestos son útiles como inhibidores de la tirosina quinasa, con preferencia inhibidores de la familia SRC de las quinasas (SKF), en particular como inhibidores de las SFK/JAK quinasas e incluso, con preferencia, como inhibidores duales de las c-SRC/JAK quinasas, inhibiendo así la activación de STAT3 y, por lo tanto, el crecimiento anormal de los tipos celulares particulares. Estos compuestos son útiles para el tratamiento o inhibición de ciertas enfermedades que son el resultado de la desregulación de STAT3. Reivindicación 1: Un compuesto de l
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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