A formulation for drug delivery, providing enhanced modulation of solubility, stability, absorption, metabolism, and/or pharmacokinetic profile of a lipophilic therapeutic agent by formulation with sterols and/or sterol esters, resulting in higher bioavailability of a therapeutic agent administered to a subject in need of such therapeutic agent. The formulation contains a therapeutic agent and a sterol or sterol ester, and can, optionally, further contain a solubilizer and/or an enhancing agent. Also described are pharmaceutical compositions containing the formulations and methods of making and methods of using the formulations and pharmaceutical compositions. Formulations of the disclosure can be constituted to minimize the synthesis of dihydrotestosterone when the therapeutic agent includes testosterone or testosterone esters.Linvention concerne une formulation pour une administration de médicament, fournissant une modulation améliorée de solubilité, stabilité, absorption, métabolisme et/ou profil pharmacocinétique dun agent thérapeutique lipophile par formulation avec des stérols et/ou des esters de stérols, conduisant une biodisponibilité plus élevée dun agent thérapeutique administré à un sujet nécessitant un tel agent thérapeutique. La formulation contient un agent thérapeutique et un stérol ou un ester de stérol et peut, facultativement, contenir en outre un solubilisant et/ou un agent dactivation. Linvention porte également sur des compositions pharmaceutiques contenant les formulations et sur des procédés de fabrication et des procédés dutilisation des formulations et compositions pharmaceutiques. Les formulations de linvention peuvent être constituées pour rendre minimale la synthèse de dihydrotestostérone lorsque lagent thérapeutique comprend de la testostérone ou des esters de testostérone.