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一种苯并二氮杂衍生物的氢溴酸盐及其制备方法和用途
专利权人:
CHENGDU BRILLIANT PHARMACEUTICAL CO., LTD.;成都倍特药业有限公司
发明人:
HUANG, Haoxi,黄浩喜,ZHUO, Guoqing,卓国清,SHANG, Guoning,商国宁,LIANG, Zhen,梁臻,CHU, Ting,储婷,CHEN, Cuicui,陈翠翠,LUO, Ming,罗鸣,LI, Yingfu,李英富,SU, Zhonghai,苏忠海
申请号:
CNCN2016/109564
公开号:
WO2018/103119A1
申请日:
2016.12.13
申请国别(地区):
CN
年份:
2018
代理人:
摘要:
The present invention provides a hydrobromate of methyl 3-[(4S)-8-bromo-1-methyl-6-(2-pyridyl)-4H-imidazole[1,2-a][1,4]benzodiazepine-4-yl]propionate and related crystal forms and preparation method and use thereof. The hydrobromate has an excellent solubility (greater than 100 mg/ml), which is significantly superior to other currently commercially available or developed salt products of the compound, and the hydrobromate is particularly suitable for the preparation of injections, has relatively good stability under various crystal forms, and has good practical value and market prospects.La présente invention concerne un bromhydrate de méthyle 3- [(4S)-8-bromo-1-méthyl-6-(2-pyridyle) -4 H-imidazole [1,2-a] [1,4] benzodiazépine-4-yl] propionate et ses formes cristallines associées, son procédé de préparation et son utilisation. Le bromhydrate a une excellente solubilité (supérieure à 100 mg/ml), qui est significativement supérieure à d'autres produits de sel actuellement disponibles sur le marché ou développés du composé, et le bromhydrate est particulièrement approprié pour la préparation d'injections, a une stabilité relativement bonne sous diverses formes cristallines, et a une bonne valeur pratique et des perspectives commerciales.本发明提供了3-[(4s)-8-溴-1-甲基-6-(2-吡啶基)-4H-咪唑[1,2-a][1,4]苯并二氮杂-4-基]丙酸甲酯的氢溴酸盐及其相关晶型与制备方法和用途。该氢溴酸盐,溶解度极佳(>;100mg/ml),显著优于该化合物当前各市售或研发的其他盐类产品,尤其适合注射剂的制备,并且各种晶型形式下的稳定性也相对较好,具有良好的实用价值和市场前景。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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