COMPOSÉS DÉRIVÉS PYRIMIDO-ISOQUINOLINE-QUINONES, LEURS SELS, ISOMÈRES, TAUTOMÈRES PHARCEUTIQUEMENT ACCEPTABLES, COMPOSITION PHARMACEUTIQUE, PROCÉDÉ DE PRÉPARATION, ET LEUR UTILISATION DANS LE TRAITEMENT DE MALADIES BACTÉRIENNES ET D'INFECTIONS À BACTÉRIES MULTIRÉSISTANTES
VÁSQUEZ VELÁSQUEZ,, David Reinaldo,ANDRADES LAGOS, Juan Andrés,CAMPANINI SALINAS, Javier Andrés
申请号：
CLCL2016/050080
公开号：
WO2017/113031A1
申请日:
2016.12.29
申请国别(地区):
CL
年份:
2017
代理人:
摘要：
The present invention provides pyrimido-isoquinolin-quinone derivatives of formula (I), and pharmaceutically acceptable salts, isomers and tautomers thereof； a pharmaceutical composition； a preparation method； and use thereof in the treatment of diseases caused by bacteria and multidrug-resistant bacteria, such as methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA), vancomycin-intermediate Staphylococcus aureus (VISA), vancomycin-resistant Staphylococcus aureus (VRSA), vancomycin-resistant Enterococcus spp. (VRE), Enterococcus faecalis, emerging linezolid-resistant Staphylococcus aureus and/or daptomycin-nonsusceptible bacterial strains, wherein the radicals R1, R2, R3, R4, and R5 are as defined in the description of the present invention.La presente invención provee derivados pirimido-isoquinolin-quinonas de formula (I), sus sales, isomeros, tautomeros farmacéuticamente aceptables； composición farmacéutica； procedimiento de preparación； y su uso en el tratamiento de enfermedades bacterianas y bacterianas resistentes, tales como Staphylococcus aureus resistente a la meticilina (MRSA o SARM), Staphylococcus aureus con resistencia intermedia a la vancomicina(VISA), Staphylococcus aureus con resistencia a la vancomicina(VRSA), Enterococcus spp. resistentes a la vancomicina(VRE), Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus emergentes con resistencia a linezolid y/o cepas bacterianas no susceptibles a daptomicina. Donde los radicales R1, R2, R3, R4 y R5, son tal como se definen en la memoria descriptiva de la presente invención.La présente invention concerne des dérivés pyrimido-isoquinoline-quinones de formule (I), leurs sels, isomères, tautomères pharmaceutiquement acceptables； une composition pharmaceutique； un procédé de préparation； et leur utilisation dans le traitement de maladies bactériennes et d'infections à bactéries multirésistantes, tels que Staphylococcus aureus résistant à la méticilline (MRSA ou SARM), Staphylococcus aureus avec résistance intermédiaire
