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一种DPPIV抑制剂马来酸盐的多晶型及其制备方法
专利权人:
中国科学院上海药物研究所;SHANGHAI INSTITUTE OF MATERIA MEDICA, CHINESE ACADEMY OF SCIENCES; CHINESE ACADEMY OF SCIENCES;SHANGHAI INSTITUTE OF MATERIA MEDICA
发明人:
LIU, Hong,柳红,WANG, Jiang,王江,LI, Jian,李建,LI, Jia,李佳,LI, Jingya,李静雅,JIANG, Hualiang,蒋华良,LUO, Xiaomin,罗小民,CHEN, Kaixian,陈凯先
申请号:
CNCN2017/077278
公开号:
WO2017/162116A1
申请日:
2017.03.20
申请国别(地区):
CN
年份:
2017
代理人:
摘要:
A polymorph of (R)-methyl-2-(3-aminopiperidin-1-yl)-3-(2-cyanobenzyl)-4-carbonyl-3,4-dihydrothiophene [3,2-d] pyrimidine-6-carboxylic acid maleate and a preparation method therefor. The polymorph is a crystal having high stability and low hygroscopicity, and the crystal from is selected from among crystal form A, crystal form B and crystal form C. Furthermore, the crystal form has a strong in-vivo hypoglycemic activity and can be used for the preparation of a novel drug for the treatment or prevention of diabetes mellitus type H and/or complications of diabetes mellitus type H.L'invention concerne un polymorphe du maléate d'acide (R)-méthyl-2-(3-aminopipéridin-1-yl)-3-(2-cyanobenzyl)-4-carbonyl-3,4-dihydrothiophène [3,2-d] pyrimidine-6-carboxylique et son procédé de préparation. Le polymorphe est un cristal ayant une stabilité élevée et une faible hygroscopicité, et le cristal est choisi parmi la forme cristalline A, la forme cristalline B et la forme cristalline C. En outre, la forme cristalline présente une forte activité hypoglycémiante in vivo et peut être utilisée pour préparer un nouveau médicament destiné à traiter ou prévenir le diabète sucré de type H et/ou les complications du diabète sucré de type H.一种(R)-甲基-2-(3-氨基哌啶-1-基)-3-(2-氰基苄基)-4-羰基-3,4-二氢噻吩[3,2-d]嘧啶-6-羧酸马来酸盐的多晶型及其制备方法,所述晶型为高稳定性和低吸湿性的晶体,并且所述的晶型选自晶型A、晶型B和晶型C。并且,所述的晶型具有较强的体内降糖活性,可用于制备新型的治疗或预防H型糖尿病和/或H型糖尿病的并发症的药物。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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