INSTITUTO DE INVESTIGACION EN QUIMICA APLICADA; S.A. DE C.V.
发明人:
Jose Manuel Francisco LARA OCHOA
申请号：
MX2018002803
公开号：
MX2018002803A
申请日:
2018.03.06
申请国别(地区):
MX
年份:
2018
代理人:
摘要：
The present invention relates to the synthesis of two polymorphs from the salt Pioglitazone Metformin, which is the active ingredient more widely, used for the treatment of Diabetes mellitus. Said polymorphs and their structure elucidated characterizes by spectroscopic techniques. The determined physicochemical properties are the solubility in different solvents and the intrinsic dissolution speed. The characteristics of the two polymorphs, identified as one very soluble in polar medium and the other polymorph very soluble in the non-polar medium, presenting a similar behavior to that shown by Pioglitazone as an active principle. The salts obtained offer the main advantage in rats and diabetic mice and their physical properties impact the absorption of Pioglitazone in rats studied. Further, the present invention developed various pharmaceutical compositions for the salts synthesized herein.Se sintetizó dos polimorfos de la sal Pioglitazona Metformina que es el principio activo más ampliamente usado para el tratamiento de la Diabetes mellitus. Los polimorfos de la sal fueron caracterizados y su estructura elucidada mediante técnicas espectroscópicas algunas de sus propiedades fisicoquímicas fueron determinadas, tales como la solubilidad en diferentes disolventes, la velocidad de disolución intrínseca, y se pudo identificar las características de los dos polimorfos, uno muy soluble en medio polar y el otro polimorfo muy soluble en medio no polar, similar comportamiento al mostrado por la Pioglitazona como principio activo. Las sales obtenidas fueron estudiadas farmacológicamente, habiéndose encontrado que ofrecían ventajas muy importantes en ratas y ratones diabéticos y sus propiedades físicas impactan la absorción de la Pioglitazona en ratas estudiadas. Se desarrollaron diversas composiciones farmacéuticas para las sales sintetizadas en la presente invención.
