The present application is directed to radiolabeled biomolecules and methods for radiolabeling biomolecules with radiohalogen atoms that minimize radiohalogen loss due to dehalogenation in vivo and preserve the biological activity of the biomolecule. And to maximize the retention of radioactivity in cancer cells and minimize the retention of radioactivity in normal tissues after in vivo administration. Some such radiolabeled biomolecules contain a radioactive metal atom in place of or in addition to the radioactive halogen. Biomolecules have an affinity for a particular cell type and can specifically bind to a particular cell, such as a cancer cell. Related biomolecules include antibodies, monoclonal antibodies, antibody fragments, peptides, other proteins, nanoparticles and aptamers.本出願は、放射標識生体分子と、放射性ハロゲン原子で生体分子を放射標識するための方法であって、インビボにおける脱ハロゲン化による放射性ハロゲンの喪失を最小にし、生体分子の生物学的活性を保存し、癌細胞における放射活性の保持を最大にし、インビボ投与後の正常組織における放射活性の保持を最小にする方法とに関する。いくつかのこのような放射標識生体分子は、放射性ハロゲンに代えてまたはそれに加えて、放射性金属原子を含む。生体分子は特定の細胞型に対する親和性を有し、特定の細胞、例えば癌細胞に特異的に結合し得る。関連生体分子としては、抗体、モノクローナル抗体、抗体断片、ペプチド、他のタンパク質、ナノ粒子およびアプタマーが挙げられる。
