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SUSTAINED AND REVERSIBLE ORAL DRUG DELIVERY SYSTEMS
专利权人:
THE CHILDRENS MEDICAL CENTER CORPORATION
发明人:
KOHANE, Daniel S.,WYLIE, Ryan
申请号:
USUS2015/056469
公开号:
WO2016/064882A1
申请日:
2015.10.20
申请国别(地区):
WO
年份:
2016
代理人:
摘要:
A composition that achieves sustained oral drug release is provided. The composition includes liposomes, micelles, or polymeric particles, for example, having a hydrophobic core and an amphipathic corona, wherein the core contains a therapeutic, diagnostic, nutraceutical, cosmeceutical or prophylactic agent to be released, and the corona has targeting ligands immobilized to it. In a preferred embodiment the targeting ligands are bisphosphonate molecules, which enable binding to hydroxyapatite present on teeth. The incorporation of short polyethylene glycol (PEG) chains prevents chain entanglement and ionic interactions, minimizes mucus adhesion, increases particle diffusion rates in mucus, and increases the overall stability of particles in saliva. In a preferred embodiment the agent incorporated is a dental bleaching agent and the ligands selectively bind hydroxyapatite.La présente invention concerne une composition qui permet dobtenir une libération de médicament par voie orale prolongée. La composition comprend des liposomes, des micelles ou des particules polymères ayant par exemple un cœur hydrophobe et une couronne amphiphile, le cœur contenant un agent thérapeutique, diagnostique, nutraceutique, cosméceutique ou prophylactique destiné à être libéré et la couronne présentant des ligands de ciblage immobilisés sur celui-ci. Dans un mode de réalisation préféré, les ligands de ciblage sont des molécules de bisphosphonate, qui permettent la liaison avec lhydroxyapatite présente sur les dents. Lincorporation de courtes chaînes polyéthylène glycol (PEG) empêche tout enchevêtrement des chaînes et les interactions ioniques, minimise ladhérence de mucus, augmente les vitesses de diffusion des particules dans le mucus et augmente la stabilité globale des particules dans la salive. Dans un mode de réalisation préféré, lagent incorporé est un agent de blanchiment dentaire et les ligands se lient sélectivement à lhydroxyapatite.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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