PYRROLE DERIVATIVES AS NICOTINIC ACETYLCHOLINE RECEPTOR MODULATORS FOR USE IN THE TREATMENT OF NEURODEGENERATIVE DISORDERS SUCH AS ALZHEIMER'S AND PARKINSON'S DISEASE
Disclosed is a compound of formula (I) wherein ‘a’ and R1-R5 are as described herein, as a modulator of nicotinic acetylcholine receptors particularly the α7 subtype, in a subject in need thereof, as well as analogs, prodrugs, isotopically substituted analogs, metabolites, pharmaceutically acceptable salts, polymorphs, solvates, isomers, clathrates, and co-crystal thereofs, for use either alone or in combinations with suitable other medicaments, and pharmaceutical compositions containing such compounds and analogs. Also disclosed are a process of preparation of the compounds and the intended uses thereof in therapy, particularly in the prophylaxis and therapy of disorders such as Alzheimer's disease, mild cognitive impairment, senile dementia, and the like.본 발명은 니코틴성 아세틸콜린 수용체, 특히, α7 서브유닛의 조절인자로서, 'a' 및 R1 내지 R5가 본원에 정의된 화학식 I의 화합물, 이의 유사체, 이의 전구약물, 이의 동위원소 치환된 유사체, 이의 대사산물, 이의 약제학적으로 허용되는 염, 다형체(polymorph), 용매화물, 이성질체, 포접화합물(clathrate) 및 공결정(co-crystal), 및 이를 단독 또는 적합한 기타 약제와 조합하여 이를 필요로 하는 대상체에게 사용하는 용도, 및 이러한 화합물 및 유사체를 함유하는 약제학적 조성물에 관한 것이다. 또한, 본 발명은 알츠하이머병, 경도 인지 장애, 노인성 치매 등과 같은 장애의 예방 및 치료에 있어서 상기 화합물의 제조 방법 및 이의 의도된 용도를 기재한다:화학식 I.