PHILIPP HADWIGER,ハドワイガー フィリップ,TORSTEN HOFFMANN,ホフマン トーステン,KERSTIN JAHN-HOFMANN,ヤン‐ホフマン カースティン,ERIC A KITAS,キタス エリック エイ.,DAVID L LEWIS,ルイス デイビッド エル.,PETER MOHR,ムーア ピーター,HANS MARTIN MUELLER,ミューラ,キタス エリック エイ.,ルイス デイビッド エル.
申请号:
JP2015068781
公开号:
JP2015165799A
申请日:
2015.03.30
申请国别(地区):
JP
年份:
2015
代理人:
摘要:
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide use of compounds for nucleic acid delivery, and conjugates of these compounds with nucleic acids, in particular, with siRNAs.SOLUTION: The invention provides oligonucleotides comprising an antisense strand and a sense strand where the antisense strand comprises a modification pattern of 5'-(w)-(Z1)-(Z2)-(Z3)na-3' and the sense strand comprises a modification pattern of 5'-(Z3)ns-3', where w is independently 5'-phosphate or 5'-phosphothioate or H, Z1 is independently a 2'-modified nucleotide, Z2 is independently a 2'-deoxynucleotide or 2'-fluoro-modified nucleotide, Z3 is independently a 2'-modified nucleotide, na is 8-23, and ns is 8-25.【課題】核酸の送達のための化合物の使用、およびこれらの化合物と核酸、特にsiRNAとの複合体の提供。【解決手段】修飾パターン5'-(w)-(Z1)-(Z2)-(Z3)na-3'を有するアンチセンス鎖と修飾パターン5'-(Z3)ns-3'を有するセンス鎖とを含むオリゴヌクレオチドであって、ここで、wが独立して5'-リン酸もしくは5'-ホスホチオエートまたはHであり、Z1が独立して2'-修飾ヌクレオチドであり、Z2が独立して2'-デオキシヌクレオチドまたは2'-フルオロ修飾ヌクレオチドであり、Z3が独立して2'-修飾ヌクレオチドであり、naが8~23であり、かつnsが8~25である、オリゴヌクレオチド。【選択図】なし