BHAT ABHIJIT SURESH,バト,アディジト・スレシュ,CURT WILLIAM BRADSHAW,ブラッドショー,カート・ウィリアム,OLIVIER ALEXANDRE LAURENT,ローラン,オリヴィエ・アレクサンドル,ALICE LEE,リー,アリス,RICHARD RYAN PRESTON,プレストン,リチャード・ライアン,TUMELTY DAVID,タメルティ,デーヴィッド,バト,アディジト・スレシュ,ブラッドショー,カート・ウィリアム,ローラン,オリヴィエ・アレクサンドル,リー,アリス,プレストン,リチャード・ライアン,タメルティ,デーヴィッド
申请号:
JP2015248537
公开号:
JP2016094455A
申请日:
2015.12.21
申请国别(地区):
JP
年份:
2016
代理人:
摘要:
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide multifunctional antibody conjugate (MAC) compounds and compositions comprising an anti-IGF1R antibody or a fragment thereof conjugated to an angiopoietin-2 (Ang)-binding peptide that serve as bifunctional therapeutics for concomitant therapies.SOLUTION: MAC comprises: an antibody or antigen-binding portion thereof comprising at least a fragment of light chain constant kappa region (CLκ) comprising Kaccording to Kabat numbering; a linker comprising the formula X-Y-Z, where Z is a group covalently connected to the antibody through the side chain of K; Y is a linear or branched biologically compatible connecting chain; X is a group covalently connected to at least one effector moiety; and pharmaceutically acceptable salt, stereoisomers, tautomers, solvates and prodrugs thereof.SELECTED DRAWING: None【課題】併用療法を目的とした二機能性治療剤となる、アンジオポイエチン-2(Ang2)結合ペプチドに共役した抗IGFIR抗体又はその部位を含んでなる多機能性抗体複合体(MAC)化合物及び組成物の提供。【解決手段】Kabat番号によるK188を含んでなる軽鎖定常カッパ領域(CLκ)の少なくとも断片を含んでなる、抗体又はその抗原結合部位と式X-Y-Zを含んでなるリンカーとから構成されるMAC、並びに医薬的に可能な塩立体異性体、互変異性体、溶媒和物及びプロドラック。(ZはK188の側鎖によって抗体に共有的に接続された基;Yは直鎖又は分枝鎖の生物学的に適合性の接続鎖;Xは少なくとも一つのエフェクター分子に共有的に接続した基)【選択図】なし