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신남알데히드 및 퀴논 메티드를 동시에 생성하는 혼성 항암 전구약물 및 이의 제조방법
专利权人:
INDUSTRIAL COOPERATION FOUNDATION CHONBUK NATIONAL UNIVERSITY
发明人:
KWON, Byoung Mog,권병목,LEE, Dong Won,이동원,NOH, Joung Youn,노정연,KWON, Byeng Su,권병수,HAN, Dong Cho,한동초
申请号:
KRKR2015/000067
公开号:
WO2015/102448A1
申请日:
2015.01.05
申请国别(地区):
WO
年份:
2015
代理人:
摘要:
The present invention relates to a hybrid anticancer prodrug simultaneously producing cinnamaldehyde and quinone methide. The hybrid anticancer prodrug according to the present invention sequentially releases quinone methide and cinnamaldehyde by H2O2 and acidic pH, and thus alkylates antioxidant GSH through the release of quinone methide, thereby inhibiting an antioxidative system and increasing oxidation stress, and generates and accumulates reactive oxygen species (ROS) through the release of cinnamaldehyde, thereby promoting apoptosis, and thus the hybrid anticancer prodrug according to the present invention can be favorably used as an anticancer drug by creating a synergetic anticancer effect through double stimulus-response and sequential treatment action in a cancer cell-specific manner.La présente invention concerne un promédicament hybride anticancéreux produisant simultanément le cinnamaldéhyde et le méthide de quinone. Le promédicament hybride anticancéreux, selon la présente invention, libère séquentiellement le méthide de quinone et le cinnamaldéhyde par H2O2 et le PH acide, et donc produit lalkylation de GSH antioxydant par la libération du méthide de quinone, ce qui inhibe un système anti-oxydatif et augmente le stress oxydatif, et génère et accumule lespèce doxygène réactif (ROS) par la libération du cinnamaldéhyde, ce qui favorise lapoptose et, par conséquent, le promédicament hybride anticancéreux selon la présente invention peut être favorablement utilisé comme médicament anticancéreux par la création dun effet anticancéreux synergique par réponse à un double stimulus et laction thérapeutique séquentielle à la manière spécifique de cellules cancéreuses.본 발명은 신남알데히드 및 퀴논 메티드를 동시에 생성하는 혼성 항암 전구약물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 혼성 항암 전구약물은 H2O2와 산성 pH에 의해 퀴논 메티드와 신남알데히드를 순차적으로 방출되게 하여 퀴논 메티드의 방출에 의해 항산화제 GSH를 알킬화하여 항산화 시스템을 저해시키고 산화 스트레스를 증가시킬 수 있으며, 신남알데히드의 방출에 의해 활성산소(ROS)가 생성 및 축적되어 아폽토시스를 촉진시킴으로써 암세포-특이적 방식으로 이중 자극 반응 및 순차 치료 작용을 통해 시너지 항암효과를 일으켜 항암제로 유용하게 사용
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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