STEVENSON, Nigel, R.,SIMON, Jaime,GONZALES, Gilbert, R.
申请号:
USUS2013/070514
公开号:
WO2014/081655A1
申请日:
2013.11.18
申请国别(地区):
US
年份:
2014
代理人:
摘要:
Tin-117m somatoostatin analogues or antagonist are used to treat tumors and symptoms associated with these tumors which express somatostatin receptors, such as gastroenteropancreatic neuroendocrine tumors. The tin-117m somatostatin receptor binding compounds can be administered at a dosage which is effectively apoptotic and not necrotic. Also, if desired, it can be administered at a dose that is necrotic and/or induces necrosis, but only to cells within 290 microns of the tin-117m atom. A novel somatostatin analogue is also disclosed, as well as novel methods to produce the tin labeled analogues and antagonists.La présente invention concerne un antagoniste ou des analogues de somatostatine d'étain 117m utilisés pour le traitement des tumeurs et les symptômes associés à ces tumeurs qui expriment des récepteurs de somatostatine tels que des tumeurs neuroendocrines gastroentéropancréatiques. Les composés de liaison de récepteur de somatostatine comprenant de l'étain 117m peuvent être administrés à un dosage qui est aptotique et non nécrotique de façon efficace. Si cela est souhaité, on peut également l'administrer à une dose qui est nécrotique et/ou induit la nécrose mais uniquement aux cellules dans les 290 microns d'atome d'étain 117m. Un nouvel analogue de somatostatine est également décrit ainsi que des nouveaux procédés pour produire les analogues et antagonistes marqués à l'étain.