Substituted pyridines as inhibitors of DNMT1

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专利权人:

グラクソスミスクライン、インテレクチュアル、プロパティー、ディベロップメント、リミテッド;キャンサー リサーチ テクノロジー リミテッド

发明人:

ニコラス、デイビッド、アダムス,アンドリュー、ビー．ベノウィッツ,マリア、ロウルデス、ルエダ、ベネデ,カレン、アンダーソン、エバンス,デイビッド、ティー．フォスベナー,ブライアン、ウェイン、キング,メイ、リー,フアン、イグナシオ、ルエンゴ,ウィリアム、ヘンリー、ミラー,アレクサンダー、ジョセフ、ライフ,スチュアート、ポール、ロメリル,スタンリー、ジェイ．シュミット,ロジャー、ジェイ．バトリン,クリ

申请号：

JP2019517187

公开号：

JP2019517596A

申请日:

2017.06.13

申请国别(地区):

JP

年份:

2019

代理人:

摘要：

The present invention is directed to substituted pyridine derivatives. Specifically, the present invention relates to a compound of formula (Iar): wherein Yar, X1ar, X2ar, R1ar, R2ar, R3ar, R4ar and R5ar are as defined herein or It is directed to pharmaceutically acceptable salts or prodrugs. The compounds of the present invention are selective inhibitors of DNMT1 and are for the treatment of cancer, precancerous syndrome, abnormal beta-hemoglobinopathy, sickle cell disease, sickle cell anemia, and beta thalassemia and diseases associated with DNMT1 inhibition. It can be used. Thus, the present invention is further directed to pharmaceutical compositions comprising the compounds of the present invention. The invention is further directed to methods of treating DNMT1 activity and disorders associated therewith using a compound of the invention or a pharmaceutical composition comprising a compound of the invention.本発明は置換ピリジン誘導体を対象とする。具体的には、本発明は式（Iar）で示される化合物：［式中、Yar、X1ar、X2ar、R1ar、R2ar、R3ar、R4arおよびR5arは本明細書において定義されるとおりである］またはその薬学的に許容可能な塩またはプロドラッグを対象とする。 本発明の化合物はＤＮＭＴ1の選択的阻害剤であり、癌、前癌症候群、異常ベータヘモグロビン症、鎌状赤血球症、鎌状赤血球貧血症、およびベータサラセミア、ならびにＤＮＭＴ1阻害に関連する病気の治療に使用することができる。したがって、本発明はさらに本発明の化合物を含む医薬組成物を対象とする。本発明はさらに、本発明の化合物または本発明の化合物を含む医薬組成物を使用して、ＤＮＭＴ1活性の阻害およびそれと関連する障害を治療する方法を対象とする。

来源网站：

中国工程科技知识中心

来源网址：

http://www.ckcest.cn/home/