Η παρούσα εφεύρεση παρέχει συνθέσεις, μεθόδους για τη λυοφιλοποίηση ενώσεων και δημιουργία φαρμακευτικών συνθέσεων, και κιτ που περιέχουν διαλύματα και λυοφιλοποιημένα παρασκευάσματα ενώσεων. Οι συνθέσεις, μέθοδοι και κιτ είναι ιδιαίτερα χρήσιμα σε φαρμακευτικές εφαρμογές που περιλαμβάνουν θεραπευτικούς παράγοντες οι οποίοι έχουν χαμηλή διαλυτότητα σε χαμηλή τιμή pΗ και σε μέτριες τιμές pΗ. Οι συγκεκριμένες υλοποιήσεις παρέχουν μεθόδους για τη λυοφιλοποίηση ενώσεων εντός υγρών διαλυμάτων που περιλαμβάνουν τα βήματα: a) παρασκευή υδατικών διαλυμάτων μίας ένωσης που ενδιαφέρει απουσία ρυθμιστικού διαλύματος, b) ρύθμιση της τιμής pΗ σε ψηλές τιμές pΗ ώστε να αυξηθεί η διαλυτότητα της ένωσης που ενδιαφέρει, και c) ξήρανση υπό κατάψυξη του διαλύματος προκειμένου να παρέχεται μία λυοφιλοποιημένη στερεή σύνθεση. Τα αραιωτικά διαλύματα που περιλαμβάνουν ρυθμιστικό διάλυμα αποκαλύπτονται επίσης. Δίδονται οι λυοφιλοποιημένες συνθέσεις, όπου συμπεριλαμβάνονται μικρονισμένες και μη μικρονισμένες σκόνες.This invention provides compositions,methods for the lyophilisation of compounds and the formation of pharmaceutical compositions,and kits containing solutions and lyophilised preparations of compounds. The compositions,Methods and kit are particularly useful in pharmaceutical applications involving therapeutic agents that have low solubility at low pH and moderate pH values. The specific(a) the preparation of aqueous solutions of a compound of interest in the absence of: adjustable solution(b) adjust the pH value to high pH values in order to increase the solubility of the compound concerned；and c) freezing drying of the solution to provide a lyophilised solid composition. Dilution solutions containing a control solution are also revealed. The lyophilised formulations are given,including microbial and non-microbial powders.
