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DÉGRADATION DE LA TYROSINE KINASE DE BRUTON (BTK) PAR CONJUGAISON D'INHIBITEURS DE BTK AVEC UN LIGAND DE LA LIGASE E3 ET PROCÉDÉS D'UTILISATION
专利权人:
INC.;DANA-FARBER CANCER INSTITUTE
发明人:
GRAY, Nathanael S.,DOBROVOLSKY, Dennis,HUANG, Hai-Tsang
申请号:
USUS2017/063011
公开号:
WO2018/098275A1
申请日:
2017.11.22
申请国别(地区):
US
年份:
2018
代理人:
摘要:
The present application provides bifunctional compounds of Formula (I), or an enantiomer, diastereomer, or stereoisomer thereof, or pharmaceutically acceptable salt, hydrate, solvate, or prodrug thereof, which act as protein degradation inducing moieties for Bruton's tyrosine kinase (BTK). The present application also relates to methods for the targeted degradation of BTK through the use of the bifunctional compounds that link a ubiquitin ligase-binding moiety to a ligand that is capable of binding to BTK which can be utilized in the treatment of disorders modulated by BTK.La présente invention concerne des composés bifonctionnels de formule (I) : (I) ou un énantiomère, un diastéréomère, ou un stéréoisomère de ceux-ci, ou un sel, un hydrate, un solvate ou un promédicament pharmaceutiquement acceptable de ceux-ci, qui agissent en tant que fractions induisant la dégradation protéiques pour la tyrosine kinase de Bruton (BTK). La présente invention concerne également des procédés de dégradation ciblée de BTK par l'utilisation de composés bifonctionnels qui lient une fraction liant l'ubiquitine ligase à un ligand capable de se lier au BTK qui peuvent être utilisés dans le traitement de troubles modulés par BTK.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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