GRAY, Nathanael S.,WANG, Jinhua,DOBROVOLSKY, Dennis
申请号：
USUS2019/015505
公开号：
WO2019/148150A1
申请日:
2019.01.29
申请国别(地区):
US
年份:
2019
代理人:
摘要：
The present application provides bifunctional compounds of Formula X or an enantiomer, diastereomer, or stereoisomer thereof, or pharmaceutically acceptable salt, hydrate, solvate, or prodrug thereof, which act as protein degradation inducing moieties for Bruton's tyrosine kinase (BTK). The present application also relates to methods for the targeted degradation of BTK through the use of bifunctional compounds that link a ubiquitin ligase-binding moiety to a ligand that is capable of binding to BTK which can be utilized in the treatment of disorders modulated by BTK.La présente invention concerne des composés bifonctionnels de formule X ou un énantiomère, un diastéréoisomère ou un stéréoisomère de ceux-ci, ou un sel, un hydrate, un solvate ou un promédicament pharmaceutiquement acceptable de ceux-ci, qui agissent en tant que fractions induisant une dégradation protéique pour la tyrosine kinase de Bruton (BTK). La présente invention concerne également des procédés pour la dégradation ciblée de BTK par l'utilisation de composés bifonctionnels liant une fraction de liaison de la ligase d'ubiquitine à un ligand capable de se lier à BTK qui peut être utilisé dans le traitement de troubles à modulation par BTK.
