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2-苯基或2-杂芳基咪唑并[1,2-a]吡啶衍生物
专利权人:
豪夫迈·罗氏有限公司
发明人:
埃迪利奥·博罗尼,罗卡·戈比,迈克尔·霍纳,亨纳·努斯特,马蒂亚斯·克尔纳,迪特尔·穆里
申请号:
CN201480024056.9
公开号:
CN105164125A
申请日:
2014.04.25
申请国别(地区):
CN
年份:
2015
代理人:
摘要:
本发明涉及式I和II的化合物,其中R1是氢,低级烷基,低级烷氧基,卤素,S-低级烷基,被卤素取代的低级烷氧基,二-低级烷基氨基,C(O)O-低级烷基,被羟基取代的低级烷基或羟基;R2是氢,低级烷基,卤素,低级烷氧基,S-低级烷基,被卤素取代的低级烷氧基,O(CH2)2-被卤素取代的低级烷氧基,二-低级烷基氨基,烷基氨基,NH-被卤素取代的低级烷基,N(低级烷基)-苄基,被羟基取代的低级烷基,任选被卤素取代的杂环烷基,CH2-低级烷氧基,CH2-被卤素取代的低级烷氧基或羟基;或R1和R2与它们所连接的碳原子一起形成环,所述环包含-OCH2CH2O-,OCH2O-,OCH2CH2CH2O-或-NHC(O)CH2O-;R3是氢或低级烷氧基;R4是氢或低级烷基;R5是低级烷基,环烷基,被羟基取代的低级烷基或被卤素取代的低级烷基;或R4和R5与它们所连接的氮原子一起形成环,所述环包含-CH2CH2CHRCH2CH2-,-CH2CHRCH2CH2-,-CH2CH2OCH2CH2-,-CH2CH2NR’CH2CH2-,CH2CHR-或-CH2CH2CH2-;其中R是氢,卤素,低级烷基,低级烷氧基或被卤素取代的低级烷基;R’是被卤素取代的低级烷基;Ra是氢或3H;Rb是氢,羟基或3H;R6是氢,卤素或低级烷基;HetAr选自由以下各项组成的组:噻吩基,呋喃基,噻唑基,苯并呋喃基,吡唑基,苯并咪唑基或吡啶基;n是1或2;或涉及其药用酸加成盐,外消旋混合物或其相应的对映异构体和/或光学异构体。本发明的化合物适合作为成像工具,其通过鉴别脑中具有过量的可能发展阿尔茨海默病的τ聚集体的潜在患者将改善诊断。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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