MYERS, Michael C.,LAWRENCE, R. Michael,BILDER, Donna M.,MENG, Wei,PI, Zulan,BRIGANCE, Robert Paul,FINLAY, Heather
申请号：
PE0011292018
公开号：
PE14872018A1
申请日:
2016.12.15
申请国别(地区):
PE
年份:
2018
代理人:
摘要：
Relates to compounds of formula (i), where: ALK is C1 - 6 alkyl substituted with 1 - 5 R7 heteroaryl ring is a of 5 to 6 members The Ring B is selected from C3 - 6 cycloalkyl, aryl,Carbociclilo, among others r1 is selected from h, halogen, NO2, among others R2 is selected from c1-5 alkyl substituted with 0 - 3 re where re is selected regardless of C1 - 6 alkylC2 - 6 alquenilo, among others. These compounds are useful as agonists of APJ being useful in the treatment of coronary heart disease, Stroke, Heart Failure, among others.Among the compounds we have preferred the following: 5 - (5 - (benzo [d] isoxazole - 3 - methyl) - 1,3,4-oxadiazol-2 (IL) - 2 - (Butyl - 1 - 26 - dimetoxifenil) - 6 - hidroxipirimidin - 4 (1H) - One 5 - (5 - (benzo [d] isoxazole - 3 - methyl) - 1,3,4-oxadiazol-2 (IL) - 1 - (2-butyl - 2.6 - diciclopropilfenil) - 6 - hidroxipirimidin - 4 (1H) - One among others.Se refiere a compuestos de formula (I), donde: alk es C1-6 alquilo sustituido con 1-5 R7 el anillo A es un heteroarilo de 5 a 6 miembros el anillo B se selecciona de C3-6 cicloalquilo, arilo, carbociclilo, entre otros R1 se selecciona de H, halogeno, NO2, entre otros R2 se selecciona de C1-5 alquilo sustituido con 0-3 Re donde Re se selecciona independientemente de C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, entre otros. Dichos compuestos son utiles como agonistas de APJ siendo utiles en el tratamiento de cardiopatia coronaria, apoplejia, insuficiencia cardiaca, entre otros. Entre los compuestos preferidos tenemos los siguientes: 5-(5-(benzo[d]isoxazol-3-ilmetil)-1,3,4-oxadiazol-2-il)-2-butil-1-(2,6-dimetoxifenil)-6-hidroxipirimidin-4(1H)-ona 5-(5-(benzo[d]isoxazol-3-ilmetil)-1,3,4-oxadiazol-2-il)-2-butil-1-(2,6-diciclopropilfenil)-6-hidroxipirimidin-4(1H)-ona entre otros.
