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用于抗体与药物偶联体（ADC）制备的中间体及其制备方法和应用
- 专利权人:
- 达石药业(广东)有限公司;上海迈石生物技术有限公司
- 发明人:
- 王春河,陈田志,陈艺丽,王琪,邵婷,林以均
- 申请号：
- CN202010601915.3
- 公开号：
- CN113842467A
- 申请日:
- 2020.06.28
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2021
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明涉及一种用于抗体与药物偶联体(ADC)制备的中间体(连接子与载荷组合)及其制备方法和应用。具体地，本发明的连接子与载荷组合具有式I结构，式I化合物可以应用于紫杉醇类(PTX')等不易被偶联的高疏水性化合物载荷的偶联，制备的ADC分子具有良好的亲水性和热稳定性，并且可以达到较高的药物与抗体比例(DAR)值。利用式I连接子制备的靶向Trop‑2的ADC在Trop‑2中低表达的细胞系中显示出了比有效载荷为MMAE和SN38的靶向Trop‑2的ADC更强的体外药效，并在小鼠体内异种移植瘤模型中显示出了较强的肿瘤抑制能力，且被证明具有“旁观者效应”。实验结果表明，通过利用这种亲水性连接子可以解决将紫杉醇类化合物用作ADC有效载荷的问题，并获得了有望用于治疗多种人类癌症的ADC分子。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
