GIJSEN, Henricus, Jacobus, Maria,VAN BRANDT, Sven, Franciscus, Anna
申请号：
EPEP2012/074349
公开号：
WO2013/083556A1
申请日:
2012.12.04
申请国别(地区):
EP
年份:
2013
代理人:
摘要：
The present invention relates to novel 5-(3-aminophenyl)-5-alkyl-5,6-dihydro- 2H-[1,4]oxazin-3-amine derivatives as inhibitors of beta-secretase, also known as beta- site amyloid cleaving enzyme, BACE, BACE 1, Asp2, or memapsin2. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds, to processes for preparing such compounds and compositions, and to the use of such compounds and compositions for the prevention and treatment of disorders in which beta-secretase is involved, such as Alzheimer's disease (AD), mild cognitive impairment, senility, dementia, dementia with Lewy bodies, cerebral amyloid angiopathy, multi-infarct dementia, Down's syndrome, dementia associated with stroke, dementia associated with Parkinson's disease and dementia associated with beta-amyloid. (Formula I)La présente invention porte sur de nouveaux dérivés de 5-(3-aminophényl)-5-alkyl-5,6-dihydro-2H-[1,4]oxazin-3-amine utilisés comme inhibiteurs de la bêta-sécrétase, également appelée enzyme de clivage de bêta-amyloïde, BACE, BACE 1, Asp2 ou mémapsine 2. L'invention porte également sur des compositions pharmaceutiques comprenant de tels composés, sur des procédés pour la préparation de tels composés et de telles compositions et sur l'utilisation de tels composés et de telles compositions pour la prévention et le traitement de troubles dans lesquels la bêta-sécrétase est impliquée, tels que la maladie d'Alzheimer (MA), un trouble cognitif léger, la sénilité, la démence, la démence à corps de Lewy, une angiopathie amyloïde cérébrale, une démence vasculaire, la trisomie 21, la démence associée à un accident vasculaire cérébral, la démence associée à la maladie de Parkinson et la démence associée à la protéine bêta-amyloïde. (Formule I)
