CHANG, YOUNG KILKR,장영길,LEE, JAE HEONKR,이재헌,LEE, JAE KOOKR,이재구,CHOI, KYUNG JINKR,최경진
申请号：
KR1020150069859
公开号：
KR1020150135110A
申请日:
2015.05.19
申请国别(地区):
KR
年份:
2015
代理人:
摘要：
The present invention relates to a pharmaceutical composition including a p-glycoprotein inhibitor and a p-glycoprotein substrate drug. The pharmaceutical composition of the present invention can reduce side effects of a drug caused by activity of p-glycoprotein and furthermore can provide the same pharmaceutical effect even when a smaller amount of the drug is used. Particularly, when dabigatran etexilate, which is the p-glycoprotein substrate drug, and a tetrazole deravative, which is the p-glycoprotein inhibitor, are used at the same time, bioavailability of dabigatran etexilate can be significantly increased. Consequently, a remaining amount of dabigatran etexilate in a gastrointestinal tract can be significantly reduced as the drug has the same level of bioavailability even when a user amount of the drug is reduced. In addition, an exposure amount of the drug in the gastrointestinal tract is reduced. Therefore, the pharmaceutical composition of the present invention can reduce the risk of bleeding, a fatal drawback for patients who takes existing dabigatran etexilate.COPYRIGHT KIPO 2016본 발명은 p-당단백질의 저해제 및 p-당단백질의 기질 약물을 포함하는 약제학적 조성물에 관한 것으로서, 본 발명의 약제학적 조성물은 p-당단백질의 활성에 의하여 발생하는 약물의 부작용을 줄이고, 나아가 더 적은 양의 약물을 사용하여 동등한 약리 효과를 제공할 수 있다. 특히, p-당단백질 기질 약물인 다비가트란 에텍실레이트와 p-당단백질 저해제인 테트라졸 유도체를 함께 사용하면 다비가트란 에텍실레이트의 생체이용률을 현저히 증가시킬 수 있으며, 그 결과 상기 약물의 사용량을 줄여도 동일 수준의 생체이용률을 갖게 되어 위장관에서의 다비가트란의 잔류량을 현저히 줄일 수 있다. 또한, 이 때문에 위장관에서의 약물 노출량이 적어져 종래 다비가트란 에텍실레이트를 복용하는 환자의 치명적인 단점인 출혈 위험을 감소시킬 수 있다.
