CARRERA CARRERA Francesc,PEREZ GARCIA Juan Bautista,VIDAL JUAN Bernat,SANCHEZ IZQUIERDO Francisco,SERRA COMA Maria Carme
申请号:
MD20160132
公开号:
MD20160132A2
申请日:
2015.05.21
申请国别(地区):
MD
年份:
2017
代理人:
摘要:
The present invention is directed to novel pharmaceutically acceptable, addition salts of (S)-2-(1-(6-amino-5-cyanopyrimidin-4-ylamino)ethyl)-4-oxo-3-phenyl-3,4-dihydropyrrolo[1,2-f][1,2,4]triazine-5-carbonitrile with sulfonic acid derivatives, in particular with methanesulfonic acid, naphthalene-2-sulfonic acid and para-toluenesulfonic acid, and pharmaceutically acceptable solvates thereof. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing said salts, methods of use thereof for the treatment, prophylaxis and suppression of diseases and conditions, which can be ameliorated by inhibiting the phosphoinositide 3-kinase (PI3K).Prezenta invenţie se referă la noi săruri de adiţie cristaline, stabile şi acceptabile farmaceutic ale (S)-2-(1-(6-amino-5-cianopirimidin-4-ilamino)etil)-4-oxo-3-fenil-3,4-dihidropirolo[1,2-f][1,2,4]triazin-5-carbonitrilului cu derivaţi ai acidului sulfonic, în special cu acidul metansulfonic, naftalin-2-sulfonic şi para-toluensulfonic, şi la solvaţi acceptabili farmaceutic ai acestora. Invenţia se referă, de asemenea, la compoziţii farmaceutice care conţin aceste săruri, la procedee de utilizare a acestora pentru tratarea, prevenirea sau suprimarea bolilor şi tulburărilor, care pot fi ameliorate prin inhibarea fosfoinozitid-3-kinazei (PI3K).Настоящее изобретение относится к новым кристаллическим, стабильным и фармацевтически приемлемым аддитивным солям (S)-2-(1-(6-амино-5-цианопиримидин-4-иламино)этил)-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[1,2-f][1,2,4]триазин-5-карбонитрила с производными сульфоновой кислоты, в частности с метансульфоновой, нафталин-2-сульфоновой и пара-толуолсульфоновой кислотой, и к их фармацевтически приемлемым сольватам. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям, содержащим эти соли, к способам их применения для лечения, предотвращения или подавления заболеваний и нарушений, протекание которых поддается улучшению путем ингибирования фосфоинозитид-3-киназы (PI3K).