Dihydro-oxazolobenzodiazepinone derivatives (I) are new. Dihydro-oxazolobenzodiazepinone derivatives of formula (I) and their positional isomers, enantiomers, diastereoisomers or addition salts with acids, solvates, complexes or adducts, are new. R1 : H or 1-4C alkyl； R2 : 1-4C alkyl； and R3 : (hetero)aryl. An independent claim is included for the preparation of (I). [Image] ACTIVITY : Neuroleptic； Antidepressant； Neuroprotective； Nootropic； Antiparkinsonian； Anticonvulsant； Tranquilizer； Vulnerary； Cerebroprotective. MECHANISM OF ACTION : gamma -Aminobutyric acid (GABA) receptor agonist. The GABA receptor agonistic activity of (I) was tested in human embryonic kidney (HEK-293) cells. The result showed that 5-(6-fluoro-1-benzothien-2-yl)-8-methyl-1,9-dihydro-2H-[1,3]oxazolo[4,5-h][2,3]benzodiazepin-2-one exhibited an IC 5 0value of 100 nM.Сполуки формули (І):, (І)де:Rявляє собою атом водню або алкільну групу；Rявляє собою алкільну групу；Rявляє собою арильну або гетероарильну групу.Способи одержання сполуки формули (І), фармацевтичні композиції, що містять сполуку формули (І), та застосування сполуки формули (І).
