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カルボキサミド化合物類およびカルパイン阻害剤IVとしてのこれらの使用
专利权人:
アボット ゲーエムベーハー ウント カンパニー カーゲー
发明人:
クリング,アンドレアス,ヤントス,カトヤ,マツク,ヘルムート,メラー,アヒム,ホルンベルガー,ビルフリート,バツクフイツシユ,ギーゼラ,ラオ,イエンビン,ナイセン,マロレーン
申请号:
JP2012545305
公开号:
JP2013515040A
申请日:
2010.12.21
申请国别(地区):
JP
年份:
2013
代理人:
摘要:
Carboxamide novel compounds and the present invention, their use for the manufacture of a medicament. The carboxamide compound is an inhibitor of calpain (calcium-dependent cysteine ​​protease). Thus, the invention also relates to the use of carboxamide compounds that are intended to treat disorders associated with elevated calpain activity. The compounds of formula I having the meanings stated in the specification and claims and n 5, m R 1, R 2, R 3, R 4, R, the carboxamide compound, tautomer thereof , a salt of pharmaceutically suitable and their hydrates thereof. Among these compounds, phenyl--C 1 -C 2 good R 1 is an optionally substituted - hetaryl -C 1 -C 2 alkyl or - alkyl, aryl, hetaryl R 2 is an optionally substituted, aryl -C 1 -C 6 - alkyl, aryl -C 2 -C 6 - alkyl, R 3 is C 3 -C 4 - - hetaryl -C 1 -C 4 alkyl or alkenyl, C 1 -C 4 - haloalkyl , C 2 -C 4 - alkenyl, C 3 -C 6 - cycloalkyl, C 3 -C 6 - cycloalkyl -C 1 -C 2 - alkyl, C 3 -C 6 - heterocycloalkyl -C 1 -C 2 - alkyl, phenyl -C 1 -C 3 - alkyl, pyridine-2-yl -C 1 -C 3 - alkyl or 1,3-benzoxazole-2-yl - is methyl, R 5 and R 4 is, mutual independently to, halogen, CF 3, CHF 2, CH 2 F, C 1 -C 2 - C 1 -C 2 alkyl or - alkoxy, and is 1 or 0 n and m are independently of one another compounds are preferred.本発明は、新規なカルボキサミド化合物および医薬の製造のためのこれらの使用に関する。該カルボキサミド化合物はカルパイン(カルシウム依存性システインプロテアーゼ)の阻害剤である。当該発明は、従って、カルパイン活性上昇に関連する障害を治療するためのこれらのカルボキサミド化合物の使用にも関する。該カルボキサミド化合物は、R1、R2、R3、R4、R5、mおよびnが特許請求の範囲および明細書で述べられた意味を有する一般式Iの化合物、これらの互変異性体、これらの水和物およびこれらの医薬的に適する塩である。これらの化合物のうち、R1が置換されていてもよいフェニル-C1-C2-アルキルまたはヘタリール-C1-C2-アルキルであり、R2が置換されていてもよいアリール、ヘタリール、アリール-C1-C6-アルキル、アリール-C2-C6-アルケニルまたはヘタリール-C1-C4-アルキルであり、R3がC3-C4-アルキル、C1-C4-ハロアルキル、C2-C4-アルケニル、C3-C6-シクロアルキル、C3-C6-シクロアルキル-C1-C2-アルキル、C3-C6-ヘテロシクロアルキル-C1-C2-アルキル、フェニル-C1-C3-アルキル、ピリジン-2-イル-C1-C3-アルキルまたは1,3-ベンゾオキサゾール-2-イル-メチルであり、R4およびR5が、相互に独立して、ハロゲン、CF3、CHF2、CH2F、C1-C2-アルキルまたはC1-C2-アルコキシであり、およびmおよびnが相互に独立して0または1である化合物が好ましい。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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