Provided are a phosphoryl mannose pentasaccharide as shown in formula (I) and derivatives of the phosphoryl mannose pentasaccharide as shown in formulas (II)-(XI), and a preparation method thereof. In the preparation method of this invention, by means of designing the hydroxy protective group of the mannose thioglycoside donor to regulate the reactivity, side reactions in the glycosylation reaction are few, and the reaction yield is high, thus being suitable for large-scale modular synthesis. The phosphoryl mannose pentasaccharide and derivatives thereof in the present invention have the activity for inhibiting angiogenesis, and have an application prospect as anti-tumour drugs.La présente invention concerne un phosphoryle mannose pentasaccharide comme indiqué dans la formule (I) et des dérivés du phosphoryle mannose pentasaccharide comme indiqué dans les formules (II) à (XI), ainsi quun procédé de préparation correspondant. Selon le procédé de préparation de la présente invention, grâce à la conception du groupe protecteur dhydroxy du donneur de mannose thioglycoside pour réguler la réactivité, les réactions secondaires dans la réaction de glycosylation sont peu nombreuses, et le rendement de réaction est élevé, ce qui le le rend approprié pour une synthèse modulaire à grande échelle. Le phosphoryle mannose pentasaccharide et ses dérivés de la présente invention présentent une activité dinhibition de langiogenèse, et présentent une perspective dapplication en tant que médicaments antitumoraux.
