RICHARD FREDERIC LABAUDINIERE,リチャード フレデリック ラバウディニエー,MICHAEL HENRY O'NEILL,マイケル ヘンリー オネイル,MICHAEL HENRY ONEILL
申请号：
JP2016001888
公开号：
JP2016128444A
申请日:
2016.01.07
申请国别(地区):
JP
年份:
2016
代理人:
摘要：
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide novel solid forms of N-methyl-D-glucamine (meglumine) salt of 6-carboxy-2-(3,5-dichlorophenyl)-benzoxazole, which are used for treating transthyretin amyloid diseases, by stabilizing transthyretin (TTR) implicated in protein transthyretin amyloidosis； and to provide methods for their preparation.SOLUTION: This invention relates to a crystalline form of a compound, in which the crystalline form has a solid state NMR spectrum comprising 13C chemical shifts (ppm) at 112.6±0.2, 133.9±0.2, and 171.5±0.2, has a Raman spectrum comprising Raman shift peaks (cm) at 1625±2, has a powder X-ray diffraction pattern comprising peaks at diffraction angles (2θ) of 10.7±0.2, 11.8±0.2, and 13.3±0.2, and has an infrared spectrum comprising infrared shift peaks (cm) at 1547±2, 1264±2, 936±2, 861±2, and 632±2.SELECTED DRAWING: None【課題】蛋白質トランスサイレチン（ＴＴＲ）アミロイドーシスに関与するＴＴＲを安定化して、トランスサイレチンアミロイド疾患の治療に用いる、６－カルボキシ－２－（３，５－ジクロロフェニル）－ベンゾオキサゾールのＮ－メチル－Ｄ－グルカミン（メグルミン）塩の新たな固体形態及びそれらの調製方法の提供。【解決手段】前記化合物塩の結晶形であって、１１２．６±０．２、１３３．９±０．２、及び１７１．５±０．２に１３Ｃ化学シフト（ｐｐｍ）を含む固体ＮＭＲスペクトルを有する結晶形有し、１６２５±２にラマンスシフトピーク（ｃｍ－１）を含むラマンスペクトルを有し、１０．７±０．２、１１．８±０．２及び１３．３±０．２の回折角（２θ）にピークを含む粉末Ｘ線パターン有し、１５４７±２、１２６４±２、９３６±２、８６１±２及び６３２±２に赤外シフトピーク（ｃｍ－１）を含む赤外ペクトルを有する結晶形。【選択図】なし
