KEVIN PAUL GIRARD,ケヴィン ポール ジラード,ANDREW J JENSEN,アンドリュー ジェイ． ジェンセン,KRIS NICOLE JONES,クリス ニコール ジョウンズ,アンドリュー ジェイ. ジェンセン
申请号：
JP2015172636
公开号：
JP2016065042A
申请日:
2015.09.02
申请国别(地区):
JP
年份:
2016
代理人:
摘要：
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide crystalline forms of 6-carboxy-2-(3,5-dichlorophenyl)-benzoxazole for treating transthyretin amyloid diseases in a mammal, which exhibit advantageous physical properties such as lack of hygroscopic tendencies, filterability, improved solubility, and enhanced rates of dissolution.SOLUTION: A 6-carboxy-2-(3,5-dichlorophenyl)-benzoxazole crystal has: a solid state NMR spectrum including 13C chemical shifts (ppm) at 120.8±0.2 and 127.7±0.2； a powder X-ray diffraction pattern including a peak at a diffraction angle (2θ) of 28.6±0.2； and a Raman spectrum including a Raman shift peak (cm-1) at 1292±2.SELECTED DRAWING: None【課題】哺乳動物におけるトランスサイレチンアミロイド疾患を治療する、６－カルボキシ－２－（３，５－ジクロロフェニル）－ベンゾオキサゾールの吸湿性傾向の欠如、ろ過性、改善された溶解性、および増強された溶解速度などの好都合な物理的特性を示す結晶形態の提供。【解決手段】１２０．８±０．２および１２７．７±０．２に１３Ｃ化学シフト（ｐｐｍ）を含む固体ＮＭＲスペクトル、２８．６±０．２の回折角（２θ）にピークを含む粉末Ｘ線回折パターンや１２９２±２にラマンシフトピーク（ｃｍ－１）を含むラマンスペクトルを有する６－カルボキシ－２－（３，５－ジクロロフェニル）－ベンゾオキサゾール結晶。【選択図】なし
