Jaroslav Roh,Galina Karabanovich,Petr Pávek,Alexandr Hrabálek,Věra Klimešová
申请号：
CZ2018-664
公开号：
CZ2018-664A3
申请日:
2018.11.30
申请国别(地区):
CZ
年份:
2020
代理人:
摘要：
Antituberkuloticky účinné látky na bázi substituovaných 1,2,4-oxadiazolů obecného vzorce I, kde Y = S nebo CH2 a R = fenyl- nebo fenyl- substituovaný v polohách 2, 3, 4 a 5 jednou nebo více elektronakceptorovými či elektrondonorovými skupinami. Tyto sloučeniny lze vyrobit jednoduchými syntézami a vyznačují se nízkou toxicitou a vysokou účinností proti mykobakteriím včetně jejich multirezistentních kmenů. Vynález řeší i farmaceutický přípravek obsahující jako účinnou látku substituovaný 1,2,4-oxadiazol vzorce 1, jakož i použití tohoto substituovaného 1,2,4-oxadiazolu jako antituberkulotika.Antituberculotically active substances based on substituted 1,2,4-oxadiazoles of the general formula I, where Y = S or CHa R = phenyl- or phenyl- substituted in positions 2, 3, 4 and 5 by one or more electron acceptor or electron donor groups. can be produced by simple syntheses and are characterized by low toxicity and high efficacy against mycobacteria, including their multi-resistant strains. The invention also relates to a pharmaceutical composition comprising as active ingredient a substituted 1,2,4-oxadiazole of the formula I, as well as to the use of this substituted 1,2,4-oxadiazole as antituberculotics.
