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用於治療糖尿病及慢性腎臟病之新穎脂肪酸修飾之尿皮質素-2類似物
专利权人:
ELI LILLY AND COMPANY
发明人:
ALSINA-FERNANDEZ, JORGE,亚利西纳-佛南德兹 乔治,亞利西納-佛南德茲 喬治,GUO, LILI,郭莉莉,LEE, JOHN,李 约翰,李 約翰,亚利西纳-佛南德兹 乔治,亞利西納-佛南德茲 喬治,李 约翰,李 約翰
申请号:
TW106121914
公开号:
TW201811821A
申请日:
2017.06.30
申请国别(地区):
TW
年份:
2018
代理人:
摘要:
The present invention provides a compound or a pharmaceutically acceptable salt of the Formula :wherein the X1denotes that the I residue is modified by either acetylation or methylation at the N-terminus; wherein X2is L or T; wherein X3is L or I; wherein X4is Q or E; and wherein a modified K residue (“K*”) at position 29 is modified through conjugation to the epsilon-amino group of the K-side chain with a group of the formula -X5-X6, wherein X5is selected from the group consisting of one to four amino acids; one to four ([2-(2-Amino-ethoxy)-ethoxy]-acetyl) moieties; and combinations of one to four amino acids and one to four ([2-(2-Amino-ethoxy)-ethoxy]-acetyl) moieties; and X6is a C14-C24fatty acid. In some embodiments, the group of the formula -X5-X6is ([2-(2-Amino-ethoxy)-ethoxy]-acetyl)2-(γE)2-CO-(CH2)x-CO2H where x is 16 or 18.本發明提供一種下式之化合物或醫藥學上可接受之鹽,其中X1表示I殘基在N端由乙醯化或甲基化修飾;其中X2係L或T;其中X3係L或I;其中X4係Q或E;且其中在位置29經修飾之K殘基(「K*」)係藉由式-X5-X6之基團結合於K側鏈之ε-胺基而修飾,其中X5係選自由以下組成之群:一至四個胺基酸;一至四個([2-(2-胺基-乙氧基)-乙氧基]-乙醯基)部分;及一至四個胺基酸與一至四個([2-(2-胺基-乙氧基)-乙氧基]-乙醯基)部分之組合;且X6係C14-C24脂肪酸。在一些實施例中,式-X5-X6之基團係([2-(2-胺基-乙氧基)-乙氧基]-乙醯基)2-(γE)2-CO-(CH2)x-CO2H,其中x為16或18。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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