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2-氨基嘧啶类化合物及其应用
专利权人:
暨南大学;中国科学院上海药物研究所;SHANGHAI INSTITUTE OF MATERIA MEDICA, CHINESE ACADEMY OF SCIENCES;JINAN UNIVERSITY
发明人:
DING, Ke,丁克,FENG, Fang,冯芳,DING, Jian,丁健,LU, Xiaoyun,陆小云,GENG, Meiyu,耿美玉,LI, Shan,李姗,XIE, Hua,谢华,CHEN, Hao,陈灏,TONG, Linjiang,童林江,REN, Xiaomei,任小梅
申请号:
CNCN2019/124686
公开号:
WO2020/119739A1
申请日:
2019.12.11
申请国别(地区):
CN
年份:
2020
代理人:
摘要:
The present invention relates to a 2-aminopyrimidine compound and an application therefor. The structure of the 2-aminopyrimidine compound is shown in I; the compound can effectively inhibit the activity of EGFR protein kinase drug-resistant mutants (such as EGFRT790M and EGFRT790M/C797S), and can overcome the clinical drug resistance of tumour patients with non-small cell lung cancer and suchlike induced by existing third-generation selective EGFRT790M small molecule inhibitors such as Osimertinib (AZD9291), Olmutinib (HM6171), and Rociletinib (CO-1686).La présente invention concerne un composé de 2-aminopyrimidine et son utilisation. La structure du composé de 2-aminopyrimidine est représentée en I; le composé peut inhiber de manière efficace l'activité de mutants résistant aux médicaments de protéine kinase EGFR (tels que EGFRT790M et EGFRT790M/C797S), et peut surmonter la résistance clinique aux médicaments de patients tumoraux ayant un cancer du poumon non à petites cellules et similaire induit par des inhibiteurs de petites molécules EGFRT790M sélectifs de troisième génération existants tels que Osimertinib (AZD9291), Olmutinib (HM6171) et Rociletinib (CO-1686).本发明涉及一种2-氨基嘧啶类化合物及其应用。该2-氨基嘧啶类化合物的结构如I所示,该类化合物可以有效抑制EGFR蛋白激酶耐药突变体(如EGFRT790M和EGFRT790M/C797S)的活性,并可以克服现有第三代选择性EGFRT790M小分子抑制剂Osimertinib(AZD9291),Olmutinib(HM6171),Rociletinib(CO-1686)等诱发的非小细胞肺癌等肿瘤病人的临床耐药。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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