Provided are an anticancer compound comprising a fissionable linking group specifically activated in a tumor microenvironment, and use thereof. The anticancer compound is as represented by the following formula, wherein, R1 is a normal functional group or a protection group R2 is Ala, Thr, Val or Tle R3 is Ala, Val or Asn R4 is a drug group linked via a hydroxyl group or an amino group and the general formula of the drug is R4H. The anticancer compound is only activated at a local portion of a tumor, thus avoiding the defect of immune system damage of a traditional chemotherapeutic drug, and promoting tumor immunization by removing a tumor immunosuppression cell. The anticancer compound or pharmaceutical composition thereof is jointly used with immunotherapy, thus improving the effect of treating the tumor, and effectively inhibiting tumor metastasis and osseous metastasis.Linvention concerne un composé anticancéreux comprenant un groupe de liaison fissible activé de manière spécifique dans un micro-environnement tumoral et son utilisation. Le composé anticancéreux est tel que représenté par la formule suivante, dans laquelle, R1 est un groupe fonctionnel normal ou un groupe de protection R2 représente Ala, Thr, Val ou Tle R3 représente Ala, Val ou Asn R4 est un groupe médicamenteux lié par lintermédiaire dun groupe hydroxyle ou dun groupe amino et la formule générale du médicament est R4H. Le composé anticancéreux est uniquement activé au niveau dune partie locale dune tumeur, ce qui permet déviter les dommages causés au système immunitaire par un médicament chimiothérapeutique traditionnel, et de favoriser limmunisation tumorale par lélimination dune cellule dimmunosuppression de tumeur. Le composé anticancéreux ou la composition pharmaceutique de celui-ci est utilisé-e conjointement à une immunothérapie, ce qui permet daméliorer leffet de traitement de la tumeur, et dinhiber efficacement les métastases tumorales et les métastases osseuses.
