LTD.;YAFEI SHANGHAI BIOLOG MEDICINE SCIENCE & TECHNOLOGY CO., LTD.;YAFEI SHANGHAI BIOLOG MEDICINE SCIENCE & TECHNOLOGY CO.;亚飞(上海)生物医药科技有限公司
发明人:
LIU, Chen,刘辰,LIU, Yuan,刘源
申请号：
CNCN2015/087746
公开号：
WO2016/026458A1
申请日:
2015.08.21
申请国别(地区):
CN
年份:
2016
代理人:
摘要：
Provided are an anticancer compound comprising a fissionable linking group specifically activated in a tumor microenvironment, and use thereof. The anticancer compound is as represented by the following formula, wherein, R1 is a normal functional group or a protection group； R2 is Ala, Thr, Val or Tle； R3 is Ala, Val or Asn； R4 is a drug group linked via a hydroxyl group or an amino group； and the general formula of the drug is R4H. The anticancer compound is only activated at a local portion of a tumor, thus avoiding the defect of immune system damage of a traditional chemotherapeutic drug, and promoting tumor immunization by removing a tumor immunosuppression cell. The anticancer compound or pharmaceutical composition thereof is jointly used with immunotherapy, thus improving the effect of treating the tumor, and effectively inhibiting tumor metastasis and osseous metastasis.L'invention concerne un composé anticancéreux comprenant un groupe de liaison fissible activé de manière spécifique dans un micro-environnement tumoral et son utilisation. Le composé anticancéreux est tel que représenté par la formule suivante, dans laquelle, R1 est un groupe fonctionnel normal ou un groupe de protection； R2 représente Ala, Thr, Val ou Tle； R3 représente Ala, Val ou Asn； R4 est un groupe médicamenteux lié par l'intermédiaire d'un groupe hydroxyle ou d'un groupe amino； et la formule générale du médicament est R4H. Le composé anticancéreux est uniquement activé au niveau d'une partie locale d'une tumeur, ce qui permet d'éviter les dommages causés au système immunitaire par un médicament chimiothérapeutique traditionnel, et de favoriser l'immunisation tumorale par l'élimination d'une cellule d'immunosuppression de tumeur. Le composé anticancéreux ou la composition pharmaceutique de celui-ci est utilisé-e conjointement à une immunothérapie, ce qui permet d'améliorer l'effet de traitement de la tumeur, et d'inhiber efficacement les métastases tumorales et les métastases osseuses.提供
