New macrolide general compounds of formula I with improved activity making them useful for inhibiting human phosphodiesterase 4 and treating chronic obstructive pulmonary disease (COPD).PDF4 억제 활성을 갖는, 식 I 의 마크로라이드 화합물을 기술하였다:[식 중,R1 은 잔기 -Y-X-Q 이고；Y 는 S,SO 또는 SO2 이고；X 는 결합 또는 수소 원자 및 C, N, O 및/또는 S 로부터 선택되는 9 개 이하의 원자로 이루어진 선형기로, 이 중, 2 개 이하의 원자는 N 일 수 있고, 하나의 원자는 O 또는 S 일 수 있고, 하나의 탄소 원자는 CO 기로서 나타날 수 있고, 황 원자는 SO2 기로서 나타날 수 있고, 2 개의 인접한 C 원자는 -CH=CH- 또는 -C≡C- 로서 존재할 수 있고, 이때 기 X 는 비치환 또는 -COO-W 또는 -CONH-W 로 치환되고；Q 는 잔기 -V-A1-L-A2-W 이거나 또는, X 가 결합을 나타내지 않는 경우, 또한 -NR6R7 일 수 있고；V 는 2가 방향족 또는 헤테로시클릭기이고；W 는 아릴 또는 헤테로시클릴이거나； 또는 기 -V-A1-L-A2-W 에서, A1, L 또는 A2 기 중 하나 이상이 존재하면, 또한 C, N, O 및/또는 S 로 이루어진 5 개 이하의 원자를 가진 1가 치환 또는 비치환, 포화 또는 불포화 선형기일 수 있고, 이 중 하나의 탄소는 CO 기로서 나타날 수 있고, 하나의 황 원자는 SO2 기로서 나타날 수 있고,A1, A2 는 서로 독립적으로 부재 또는 C1-C4알킬렌기이고；L 는 -O-, -S-, -SO2-, -NH-, -CO-, -(CO)O-, -O(OC)-, -(CO)NH-, -NH(CO)-, -(SO2)NH-, -HN(SO2)-, -HN(CO)NH-, -O(CO)NH-, -NH(CO)O- 이거나, 또는 A1 및/또는 A2 가 존재하는 경우, 또한 부재일 수 있고；R2 는 수소이고,R3 은 OR4 이거나, 또는R2, R3 은 함께 C=O 기를 형성하고；R4 는 수소 또는 탄소수 1 내지 6 인 포화 또는 불포화 지방족기이고；R6, R7 은 아릴； 아르알킬； 헤테로시클릴 및 헤테로시클릴알킬로부터 독립적으로 선택되고； R6 및 R7 중 하나는 또한 -L-W 기 일 수 있고；* 는 (R) 또는 (S) 형태의 카이랄 중심을 나타냄].
