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一种吉非替尼的片剂及其原料的制备方法
- 专利权人:
- 山东罗欣药业集团股份有限公司
- 发明人:
- 王立志,王依健,于稳
- 申请号：
- CN201510654609.5
- 公开号：
- CN105250228A
- 申请日:
- 2015.10.12
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2016
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明属于药物领域，涉及一种吉非替尼片剂及原料吉非替尼的制备方法。该方法主要包括以6-乙酰氧基-4-氯-7-甲氧基喹唑啉(6)为起始原料与3-氯-4-氟苯胺(5)在CuI、乙二醇及K3PO4存在下，以异丙醇为溶剂反应，反应完毕后,用浓盐酸调节反应液至pH＝1-2，抽滤得到6-乙酰氧基-4-(3-氯-4-氟苯胺基)-7-甲氧基喹唑啉盐酸盐(4)；(4)水解得到4-(3-氯-4-氟苯胺基)-6-羟基-7-甲氧基-喹唑啉(3)；(3)与N-(3-甲磺酰氧基丙基)吗啉(2)在K3PO4和K2HPO4存在下反应得到。该路线合成步骤较短、操作简单、经济环保、产品总收率高，产品纯度更好，适合工业化大生产。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
