FEDERALNOE GOSUDARSTVENNOE BJUDZHETNOE OBRAZOVATELNOE UCHREZHDENIE VYSSHEGO PROFESSIONALNOGO OBRAZOVANIJA "ROSSIJSKIJ KHIMIKO-TEKHNOLOGICHESKIJ UNIVERSITET IMENI D.I. MENDELEEVA (RKHTU IM. D.I. MENDEL
发明人:
POPKOV SERGEJ VLADIMIROVICH,Попков Сергей Владимирович,SKVORTSOVA MARIJA NIKOLAEVNA,Скворцова Мария Николаевна,BAKHTIN PAVEL ANDREEVICH,Бахтин Павел Андреевич
申请号：
RU2014111739
公开号：
RU2570898C2
申请日:
2014.03.27
申请国别(地区):
RU
年份:
2015
代理人:
摘要：
FIELD: chemistry.SUBSTANCE: invention relates to method for obtaining N-[2-(morpholin-4yl)ethyl]-4-chlorobenzamide of formula I, which is obtained by opening 2-(4-chlorophenyl)-4,5-dihydro-1,3-oxazole of formula IIwith morpholine with catalysis with protonic acids with heating in autoclave or under atmospheric pressure in absence of solvent at temperature from 120 to 200°C with output to 90%, or is obtained in two stages: first, as a result of condensation of 4-chlorobenzonitrile with 2-aminoethane in presence of Lewis acids or protonic acids in weakly polar aprotic solvents with heating from 120 to 200°C obtained is technical 2-(4-chlorophenyl)-4,5-dihydro-1,3-oxazole II, which is after that opened with morpholine in catalysis with protonic acids with heating under atmospheric or higher pressure in absence of solvent at temperature from 120 to 200°C.EFFECT: obtaining novel compounds.2 cl, 5 exИзобретение относится к способу получения N-[2-(морфолин-4-ил)этил]-4-хлорбензамида формулы I, который получают раскрытием 2-(4-хлорфенил)-4,5-дигидро-1,3-оксазола формулы II морфолином при катализе протонными кислотами при нагревании в автоклаве или под атмосферным давлением в отсутствие растворителя при температуре от 120 до 200°С с выходом до 90%, либо получают в две стадии: сначала в результате конденсации 4-хлорбензонитрила с 2-аминоэтанолом в присутствии кислот Льюиса или протонных кислот в слабополярных апротонных растворителях при нагревании от 120 до 200°С получают технический 2-(4-хлорфенил)-4,5-дигидро-1,3-оксазол II, который затем раскрывают морфолином при катализе протонными кислотами при нагревании под атмосферным или повышенным давлением в отсутствие растворителя при температуре от 120 до 200°С. 2 н.п. ф-лы, 5 пр.
