PAPEO, GIANLUCA, MARIANO ENRICO GME,.帕佩奧,BERTRAND, JAY AARON JA,.伯特蘭,CERVI, GIOVANNI G,.切爾維,FORTE, BARBARA B,.福特,LUPI, ROSITA R,.盧皮,MONTAGNOLI, ALESSIA A,.蒙塔尼奧利,SCOLARO, ALESSANDRA A,.斯科拉羅,ZUCCOTTO, F
申请号：
HK12106797.8
公开号：
HK1166076B
申请日:
2012.07.11
申请国别(地区):
HK
年份:
2016
代理人:
摘要：
There are provided substituted isoquinolin-1(2H)-one derivatives which selectively inhibit the activity of poly (ADP- ribose) polymerase PARP-1 with respect to poly (ADP-ribose) polymerase PARP-2. The compounds of the present invention are therefore useful in treating diseases such as cancer, cardiovascular diseases, central nervous system injury and different forms of inflammation. The present invention also provides methods for preparing these compounds, pharmaceutical compositions comprising these compounds, and methods of treating diseases utilizing pharmaceutical compositions comprising these compounds. A screening method for the identification of compounds capable of binding several PARP proteins, as well the probes used in such method, are further objects of the invention.Linvention concerne des dérivés isoquinoléin-1(2H)-one substitués inhibant sélectivement lactivité de la poly(ADP-ribose)polymérase PARP-1 par rapport à la poly(ADP-ribose)polymérase PARP-2. Les composés de linvention sont donc utiles dans le traitement de maladies telles que le cancer, les maladies cardio-vasculaires, la lésion du système nerveux et différentes formes dinflammation. Linvention porte également sur des méthodes de préparation de ces composés, sur des compositions pharmaceutiques comprenant lesdits composés, sur des méthodes de traitement de maladies au moyen de compositions pharmaceutiques comprenant lesdits composés. Une méthode de criblage pour lidentification de composés capables de fixer plusieurs protéines PARP ainsi que les sondes utilisées dans ladite méthode, sont également décrites.
