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TRICYCLIC INHIBITORS OF POLY(ADP-RIBOSE)POLYMERASE
专利权人:
发明人:
申请号:
EP12792550.1
公开号:
EP2714703A1
申请日:
2012.05.31
申请国别(地区):
EP
年份:
2014
代理人:
摘要:
The invention provides for compositions comprising phosphorous containing tricyclic compounds, including phthalazin-l(2H)-one derivatives. The compounds are potent inhibitors of the enzyme poly(ADP-ribose)polymerase (PARP), particularly PARP-1 and potentially PARP-2. The also show good cellular activity in inhibiting poly(ADP- ribose) oligomer formation. The compounds may be useful as mono-therapy or in combination with other therapeutic agents in the treatment conditions where PARP is implicated, such as cancer, inflammatory diseases and ischemic conditions. Thus, also provided are methods for the treatment of a condition where PARP is implicated comprising administering to an effective amount of a compound of the invention to an individual in need thereof.Linvention concerne des compositions qui comportent des composés tricycliques contenant du phosphore, comprenant des dérivés de phtalazin-1(2H)-one. Les composés sont des inhibiteurs puissants de lenzyme poly(ADP-ribose)polymérase (PARP), en particulier la PARP-1 et potentiellement la PARP-2. Les composés savèrent avoir également une bonne activité cellulaire dans linhibition de la formation doligomère poly(ADP- ribose). Les composés peuvent être utiles comme monothérapie ou en combinaison avec dautres agents thérapeutiques dans les conditions de traitement où la PARP est impliquée, telles que le cancer, les maladies inflammatoires et les conditions ischémiques. Ainsi, linvention concerne également des procédés de traitement dune condition où la PARP est impliquée, comportant ladministration dune quantité efficace dun composé de linvention à un individu qui en a besoin.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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