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一种2-(2,2-二芳基乙基)-环胺衍生物或盐及合成和应用与组合物
专利权人:
中国科学院大连化学物理研究所;DALIAN INSTITUTE OF CHEMICAL PHYSICS, CHINESE ACADEMY OF SCIENCES
发明人:
LIANG, Xinmiao,梁鑫淼,WANG, Chaoran,王超然,ZHAO, Yaopeng,赵耀鹏,LIU, Yanfang,刘艳芳,WANG, Jixia,王纪霞,WANG, Changjian,王长健,WANG, Zhiwei,王志伟,DU, Nana,杜娜娜,ZHANG, Xiuli,张秀莉,GUO, Zhimou,郭志谋
申请号:
CNCN2019/082224
公开号:
WO2019/196898A1
申请日:
2019.04.11
申请国别(地区):
CN
年份:
2019
代理人:
摘要:
Provided in the present invention are a 2-(2,2-diarylethyl)-cyclic amine derivative or salt, the synthesis thereof, and an application and composition thereof. Biological activity tests show that the 2-(2,2-diarylethyl)-cyclic amine derivative has a good M receptor antagonistic activity; the derivative may be used as a pharmaceutically active ingredient for the treatment of diseases mediated or regulated by muscarinic receptors, comprising asthma, chronic obstructive pulmonary disease (COPD), overactive bladder (OAB), bronchial spasms associated with COPD, visceral fistula, irritable bowel syndrome, Parkinson's disease, depression or anxiety, schizophrenia, related mental illness and so on.La présente invention concerne un dérivé ou un sel d'amine 2-(2,2-diaryléthyl)-cyclique, synthèse de celui-ci, ainsi qu'une utilisation et une composition associées. Des tests d'activité biologique montrent que le dérivé d'amine 2-(2,2-diaryléthyl)-cyclique a une bonne activité antagoniste du récepteur M ; le dérivé peut être utilisé en tant que principe pharmaceutiquement actif pour le traitement de maladies induites ou régulées par des récepteurs muscariniques, notamment l'asthme, une maladie pulmonaire obstructive chronique (BPCO), la vessie hyperactive (OAB), les spasmes bronchiques associés à la BPCO, la fistule viscérale, le syndrome du côlon irritable, la maladie de Parkinson, la dépression ou l'anxiété, la schizophrénie, une maladie mentale associée, etc.本发明提出了一种2-(2,2-二芳基乙基)-环胺衍生物或盐及合成和应用与组合物。生物活性测试表明,这类2-(2,2-二芳基乙基)-环胺衍生物具有很好的M受体拮抗活性;能够作为药物活性成分,被用于毒蕈碱受体介导或调节的病症的治疗,包括哮喘、慢性阻塞性肺疾病(COPD)、膀胱过度活动症(OAB)、伴有慢性阻塞性肺疾病的支气管痉挛、内脏痉挛、肠易激综合症、帕金森病、抑郁或焦虑,精神分裂症及相关精神疾病等。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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