GLAXOSMITHKLINE INTELLECTUAL PROPERTY DEVELOPMENT LIMITED
发明人:
TAPE, Daniel Terence,BIGGADIKE, Keith,NEEDHAM, Deborah,CHAMPIGNY, Aurelie Cecile,COE, Diane Mary
申请号：
PE0024982016
公开号：
PE01982017A1
申请日:
2015.06.02
申请国别(地区):
PE
年份:
2017
代理人:
摘要：
Refers to the cyclic dinucleotides derived compounds of formula I, wherein: R1 and R2 is NH2 Oh or NH2 R1 and R2 is h R3 and R4 is NH2 is Oh or NH2 and H is R3 R4, R5 and R6 are Oh, F, Y1 and Y2 are CH2 or or. And tautomeros include salts of this Compound, as well as compositions, Comb Inaciones Medicines containing them, and processes for their Preparation.These compounds are used in the treatment of diseases and conditions in which the Modulation of Sting (Stimulator of interferon genes) is beneficial, for example, swelling, Allergic and autoimmune diseases, infectious diseases, cancer and as Vaccine adjuvants.The preferred compounds are (1S, 6R, 8R, 9S, 10R, 15R 17R, 18R,) - 2 - (2 - amino - 4 - oxo - 6.9 - dihydro 1H - slurry - 9 - 8 (IL) - 6 - amino - 9h purin - 9 - il) 3,9,12,18 2 carboxylic 2,4,11,13 - - - - - tetraoxa 3lambda5,12lambda5 difosfatriciclo [13. 2.1.06.10 octadecane Dione - 3,12] -, (1R, 6R, 8R, 9S, 10R, 15R 17R, 18R,) - 2 - (2 - amino - 4 - oxo - 6.9 - dihydro 1H - slurry - 9 - 8 (IL) - 6 - amino - 9h purin - 9 - il 3,9,12,18 2 carboxylic 2,4,11,13,16) - - - - - - pentaoxa 3lambda5,12lambda5 difosfatriciclo [13],.2.1.06,10 octadecane - 3:12 - dione among othersSe refiere a compuestos derivados de dinucleotidos ciclicos de formula I, en donde: R1 es OH y R2 es NH2 o R1 es NH2 y R2 es H R3 es OH y R4 es NH2 o R3 es NH2 y R4 es H R5 y R6 son OH, F Y1 e Y2 son CH2 u O. Tambien se incluyen sales y tautomeros de dicho compuesto, asi como composiciones, combinaciones, medicamentos que los contienen y procedimientos para su preparacion. Estos compuestos se emplean en el tratamiento de enfermedades y afecciones en las que la modulacion de STING (estimulador de genes de interferon) es beneficioso, por ejemplo, inflamacion, enfermedades alergicas y autoinmunitarias, enfermedades infecciosas, cancer y como adyuvantes de vacunas. Entre los compuestos preferidos tenemos: (1S,6R,8R,9S,10R,15R,17R,18R)-17-(2-amino-6-oxo-6,9-dihidro-1H-purin-9-il)-8-(6-amino-9H-
