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Long-term - sustained gadolinium-based tumor targeting imaging and therapeutic agents
专利权人:
위스콘신 얼럼나이 리서어치 화운데이션
发明人:
와이체트, 자메이,핀척, 아나톨리,톰, 올프강
申请号:
KR1020187016053
公开号:
KR1020180081558A
申请日:
2016.11.04
申请国别(地区):
KR
年份:
2018
代理人:
摘要:
Alkylphosphocholine analogs including various chelating moieties that are chelated with gadolinium are described herein. The alkylphosphocholine analog is a compound having the formula: R 1 comprises a chelating agent chelated to one or more gadolinium atoms; a is 0 or 1; n is an integer from 12 to 30; m is 0 or 1; Y is -H, -OH, -COOH, -COOX, -OCOX, or -OX where X is alkyl or arylalkyl; R 2 is -N + H 3 , -N + H 2 Z, -N + HZ 2 , or -N + Z 3 where each Z is independently alkyl or anroalkyl; b is 1 or 2; The compounds may be used to detect solid tumors or to treat solid tumors. In detection / imaging applications, gadolinium uses magnetic resonance imaging to emit detectable signals. In therapeutic treatment, gadolinium releases tumor-targeted, charged particles upon exposure to super-temperature neutrons.가돌리늄에 킬레이팅된 다양한 킬레이팅 모이어티를 포함하는 알킬포스포콜린 유사체가 본원에 기재된다. 알킬포스포콜린 유사체는 하기 화학식을 갖는 화합물 또는 이의 염이다:R1은 하나 이상의 가돌리늄 원자에 킬레이팅된 킬레이팅제를 포함하고; a는 0 또는 1이고; n은 12 내지 30의 정수이고; m은 0 또는 1이고; Y는 -H, -OH, -COOH, -COOX, -OCOX, 또는 -OX이고, 이 때 X는 알킬 또는 아릴알킬이고; R2는 -N+H3, -N+H2Z, -N+HZ2, 또는 -N+Z3이고, 이 때 각 Z는 독립적으로 알킬 또는 아로알킬이고; b는 1 또는 2이다. 화합물은 고형 종양을 검출하거나 고형 종양을 치료하는데 이용될 수 있다. 검출/이미징 응용에서, 가돌리늄은 자기 공명 영상을 이용하여 검출 가능한 신호를 방출한다. 치료적 치료에서, 가돌리늄은 초온도 중성자에 노출시 종양-표적화 하전된 입자를 방출한다.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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