Disclosed in the present invention are a sterol derivative, preparation method therefor and use thereof. Said sterol derivative comprises sterol compounds having structure according to formula (I), or pharmaceutically acceptable salts of these compounds, or extracts containing them, or compositions containing them. In the structure of formula (I), R1 is -OH, =O, H or C1-C3 alkyl R2 is -OH, H or C1-C3 alkyl R3 is -OH, =O, H or C1-C3 alkyl R4 is -OH, H or C1-C3 alkyl, and at least one of R1, R2, R3 and R4 is -OH. The compounds having structure of formula (I) can be utilized in the manufacture of drugs having inhibitory effect of activity of HMG-CoA reductase, and said prepared drugs can effectively inhibit the HMG-CoA reductase activity or be used for preparing anti-cancer drug.La présente invention concerne un dérivé de stérol, son procédé de préparation et son utilisation. Ledit dérivé de stérol correspond à des composés de stérol de formule (I), ou à des sels pharmaceutiquement acceptables de ces composés, ou, encore, à des extraits ou à des compositions en contenant. Dans la formule (I), R1 représente -OH, =O, H ou un groupe alkyle en C1 à C3 R2 représente -OH, H ou un groupe alkyle en C1 à C3 R3 représente -OH, =O, H ou un groupe alkyle en C1 à C3 R4 représente -OH, H ou un groupe alkyle en C1 à C3, et au moins lun des R1, R2, R3 et R4 représente -OH. Lesdits composés de formule (I) peuvent être utilisés dans le cadre de la fabrication de médicaments ayant un effet inhibiteur sur lactivité de la HMG-CoA réductase, et lesdits médicaments préparés peuvent efficacement inhiber lactivité de la HMG-CoA réductase ou être utilisés en vue de la préparation de médicaments anticancéreux.