The present invention relates to a pharmaceutical composition comprising leuprolide acetate, which has both rapid action and sustainability. More specifically, leuprolide, which is an immediate release preparation, is 0.001% by weight to 25% based on the total weight of active ingredients. And leuprolide contained in the microspheres of the sustained-release preparation is 75% to 99.999% by weight, and relates to a pharmaceutical composition. The pharmaceutical composition of the present invention simultaneously satisfies the rapid efficacy of the drug that is quickly exposed to a sufficient amount of the drug for the onset of drug efficacy and the durability of the drug for 4 weeks or more at the same time. It is effective in preventing and treating sex hormone dependent benign or malignant diseases.本発明は、ロイプロリド酢酸塩を含む速効性と持続性を同時に有する医薬組成物に関するもので、より詳細には活性成分の総重量に対して、速放型製剤であるロイプロリドは0.001重量％～25重量％；及び徐放型製剤の微粒球に含まれているロイプロリドは75重量％～99.999重量％で含まれていることを特徴とする医薬組成物に関するものである。本発明の前記医薬組成物は、薬効発現のため初期に迅速に十分な量の薬剤に対して露出されるようにする薬剤の速効性及び４週以上の薬剤の持続性を同時に満足することを特徴として、性ホルモン依存性良性又は悪性疾患の予防と治療に効果的である。
